HO;PO-CHzO H2OP2O-CH2O H2OP2O-CH2( OHOH OH OH OH 5-FUMP 5-FUDP 5-F-dUDP HN F HN H COOH 5,10-CH2-THF (cofactor) HO,PO-CH2O (CH2h HS-Cys-TS(enzyme) HN ⊙ Cys OH HO,PO-CH 5-F-dUMPE"activefc TS false substrate) Stable fluorinated ternary complex Nu-Enz TS TDRP 六、教学过程设计 抗肿瘤药 作用机制分析 (分类法) 烷化剂 抗代谢物 其它机制 结构分析 嘧啶类 嘌呤类 叶酸类 拓扑异构酶抑制剂 靶向于微管 案例分析 案例分析 5-FU 6-MP MTX 拓扑替康/阿霉素 长春新碱/紫杉醇 作用机制探讨，设计方法总结HN N H F O O O OH OH HN N O F O HO3 CH2 PO O OH OH HN N O F O H2O6 CH2 P2O 5-FUMP 5-FUDP O OH HN N O F O H2O6 CH2 P2O 5-F-dUDP O OH HN N O F O HO2 CH2 PO 5-F-dUMP£¨active£© 5,10-CH2-THF (cof actor) O OH HN N O CH2 O CH2 HO2PO F S Cys N H N N HN H2 N O HN H N O (CH2)2 COO COOH HS-Cys-TS(enzyme) TS ( false substrate ) Stable fluorinated ternary complex HN N O O dR P + Nu-Enz TDRP TS N N N N H H2N OH HN O Glu 5 10 六、教学过程设计 抗肿瘤药 烷化剂 抗代谢物 其它机制 作用机制分析 (分类法) 结构分析 嘧啶类 嘌呤类 叶酸类 案例分析 5-FU 6-MP MTX 作用机制探讨,设计方法总结 拓扑异构酶抑制剂 靶向于微管 案例分析 拓扑替康/阿霉素 长春新碱/紫杉醇