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性药物5-FU、6-MP的合成。 从抗代谢物抗肿瘤作用机制入手讲解生物电子等排置换原理在 抗代谢抗肿瘤药物设计中的应用。通过逆合成分析,剖析5-FU、6-MP 的合成,从而引深到嘧啶和嘌呤环的合成方法。 难点:抗代谢抗肿瘤药物的作用机制。 通过比较抗代谢物与正常代谢物以及辅酶的结构相似性,分别讲 解抗代谢物或作为核酸合成酶底物类似物而影响核酸的正常代谢,或 作为辅酶的结构类似物影响合算碱机基的合成代谢,或作为伪分子参 与到DNA、RNA的合成中形成“假”生物大分子,引起致死合成, 深入浅出使学生正确理解抗代谢抗肿瘤药物的作用机制。 三、教学媒体 PPT制作 四、教学形式 理论课,小班 五、教学方法 在讲述难点问题抗代谢抗肿瘤药物的作用机制使以5-FU为例, 用深入浅出法讲解由尿嘧啶到胸腺嘧啶的合成代谢过程,比较5-U 与尿嘧啶的结构相似性,可以作为底物与代谢酶结合,从而拮抗胸腺 嘧啶的合成。最后用归纳法总结生物电子等排置换原理在抗代谢物设 计中的应用。 5-FU抗肿瘤作用机制:性药物 5-FU、6-MP 的合成。 从抗代谢物抗肿瘤作用机制入手讲解生物电子等排置换原理在 抗代谢抗肿瘤药物设计中的应用。通过逆合成分析,剖析 5-FU、6-MP 的合成,从而引深到嘧啶和嘌呤环的合成方法。 难点:抗代谢抗肿瘤药物的作用机制。 通过比较抗代谢物与正常代谢物以及辅酶的结构相似性,分别讲 解抗代谢物或作为核酸合成酶底物类似物而影响核酸的正常代谢,或 作为辅酶的结构类似物影响合算碱机基的合成代谢,或作为伪分子参 与到 DNA、RNA 的合成中形成“假”生物大分子,引起致死合成, 深入浅出使学生正确理解抗代谢抗肿瘤药物的作用机制。 三、教学媒体 PPT 制作 四、教学形式 理论课,小班 五、教学方法 在讲述难点问题抗代谢抗肿瘤药物的作用机制使以 5-FU 为例, 用深入浅出法讲解由尿嘧啶到胸腺嘧啶的合成代谢过程,比较 5-FU 与尿嘧啶的结构相似性,可以作为底物与代谢酶结合,从而拮抗胸腺 嘧啶的合成。最后用归纳法总结生物电子等排置换原理在抗代谢物设 计中的应用。 5-FU 抗肿瘤作用机制:
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