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用于脊髓损伤、脑血管意外、局部关节病变、腰肌劳损等中枢或局部 病变引起的肌强直或肌肉痉孪等症状。 (二)作用机制 目前认为苯二氮草类药物对中枢的作用与脑内递质GABA受 体的亚型GABAA受体密切相关。在大脑皮层、边缘系统、中脑、脑 干和脊髓等中枢部位均分布有苯二氮草类受体,尤以大脑皮质密度最 高。中枢内苯二氮草受体的分布与GABAA受体的分布状况基本相似。 研究表明,GABAA受体是由GABA受体、苯二氮草受体、CI一离子 通道蛋白组成的大分子复合物。当GABA激活了GABAA受体后,可 使C1一离子通道开放,大量C1一流入细胞膜内而产生超极化,使神经 兴奋性降低。苯二氮草类药物与其相应受体的结合可促进GABA与 GABAA受体的结合,导致CI一离子通道开放的频率增加,从而加强 了中枢抑制效应。一般认为苯二氮草类药物的镇静催眠作用主要与脑 干部位的苯二氮草类受体有关,而抗焦虑作用主要与海马和杏仁核内 苯二氮草类受体有关。 (三)常用药物 根据药物作用的持续时间,可将苯二氮草类分为短效、中效、 长效三种: 1、短效苯二氮草安定类药物这类苯二氮草安定类药物半衰 期多不足10小时,作用迅而短暂,因此一般无延续反应,主要用于入 睡困难者,特别是白天需要头脑高度清醒的失眠患者。该类药物包括 三唑仑等。这类药物也可用于上半夜醒后难以再入睡的患者醒后 服用。短效苯二氮草安定类药物易形成依赖,且撤药后易产生反跳性 失眠,甚至仅使用1~2次即可发生。 三唑仑(Triazolam Tablets,三唑苯二氮草,三唑安 定,海乐神,海乐欣,酣乐欣,Halcion,Trizolin) 是一种快速吸收和半衰期短的苯二氮草安定类催眠药物,有 明显的镇静、催眠作用,作用机制与地西泮相似,但与地西泮相比, 其催睡作用强45倍。成人常用量0.25~0.5mg,睡前服。由于吸收比 用于脊髓损伤、脑血管意外、局部关节病变、腰肌劳损等中枢或局部 病变引起的肌强直或肌肉痉挛等症状。 (二)作用机制 目前认为苯二氮䓬类药物对中枢的作用与脑内递质 GABA 受 体的亚型 GABAA 受体密切相关。在大脑皮层、边缘系统、中脑、脑 干和脊髓等中枢部位均分布有苯二氮䓬类受体,尤以大脑皮质密度最 高。中枢内苯二氮䓬受体的分布与 GABAA 受体的分布状况基本相似。 研究表明,GABAA 受体是由 GABA 受体、苯二氮䓬受体、Cl-离子 通道蛋白组成的大分子复合物。当 GABA 激活了 GABAA 受体后,可 使 Cl-离子通道开放,大量 Cl-流入细胞膜内而产生超极化,使神经 兴奋性降低。苯二氮䓬类药物与其相应受体的结合可促进 GABA 与 GABAA 受体的结合,导致 Cl-离子通道开放的频率增加,从而加强 了中枢抑制效应。一般认为苯二氮䓬类药物的镇静催眠作用主要与脑 干部位的苯二氮䓬类受体有关,而抗焦虑作用主要与海马和杏仁核内 苯二氮䓬类受体有关。 (三)常用药物 根据药物作用的持续时间,可将苯二氮䓬类分为短效、中效、 长效三种: 1、短效苯二氮䓬安定类药物 这类苯二氮䓬安定类药物半衰 期多不足 10 小时,作用迅而短暂,因此一般无延续反应,主要用于入 睡困难者,特别是白天需要头脑高度清醒的失眠患者。该类药物包括 三 a 唑 a 仑等。这类药物也可用于上半夜醒后难以再入睡的患者醒后 服用。短效苯二氮䓬安定类药物易形成依赖,且撤药后易产生反跳性 失眠,甚至仅使用 1~2 次即可发生。 三 a 唑 a 仑(Triazolam Tablets,三 a 唑苯二氮䓬,三 a 唑安 定,海乐神,海乐欣,酣乐欣,Halcion,Trizolin) 是一种快速吸收和半衰期短的苯二氮䓬安定类催眠药物,有 明显的镇静、催眠作用,作用机制与地西泮相似,但与地西泮相比, 其催睡作用强 45 倍。成人常用量 0.25 ~0.5mg,睡前服。由于吸收比
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