四环素类抗生素的构效关系： (1)四环是生物活性所必须的，1~4位的取代基是基本药效 团，改变其结构活性消失，仅可在酰胺基的氢上进行改变理 化性质的前药修饰； R N(CH3)2 (2)5~9位取代基为非活 5a 4a 3 OH 性必须基团，依其可改变 抗菌活性，化学稳定性和 CONH2 10 药代动力学性质；OH O OH O OH H H N(CH3)2 R3 R2 OH CONH2 R4 R1 D C B A 1 2 3 5 4 6 7 8 9 10 11 11a 12 12a 5a 4a 四环素类抗生素的构效关系: (1) 四环是生物活性所必须的,1~4位的取代基是基本药效 团,改变其结构活性消失,仅可在酰胺基的氢上进行改变理 化性质的前药修饰; (2) 5~9位取代基为非活 性必须基团,依其可改变 抗菌活性,化学稳定性和 药代动力学性质;