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(2)非核苷类逆转录酶抑制剂:是含多元环状结构的杂环化合物, 结构各不相同,可结合在HV逆转录酶活性位点附近的疏水区而引 起其催化部位的结构破坏,属于非竞争性抑制剂。代表药物有奈韦拉 平、阿替韦啶、地拉韦啶、依法韦仑等。 (3)蛋白酶抑制剂:是带有环状结构的肽化合物,可竞争性或非竞 争性抑制蛋白酶活性,此外,蛋白酶抑制剂还可以降低白介素-1B转 换酶的表达,从而减少CD4细胞凋亡。代表性药物有沙奎那韦、利 托那韦、茚地那韦、奈非那韦、安普那韦、洛匹那韦、阿扎那韦、福 沙那韦、替拉那韦。 (4)成熟抑制剂:代表性药物有贝韦米特等。 (5)整合酶抑制剂:代表性药物有雷特格韦、爱维特格韦等。 (6)趋化因子受体拮抗剂:代表性药物有马拉韦罗、维里韦罗等。 3.抗流感病毒药物按其作用机理主要包括: (1)流感病毒基质蛋白M2离子通道抑制剂:代表性药物有金刚烷 胺、金刚乙胺等。 (2)神经氨酸激酶抑制剂:代表性药物有奥司他韦、扎那米韦、帕 拉米韦等。 重点: 根据病毒的生命周期理解不同机制的药物抗病毒的机理。 以非核苷类逆转录酶抑制剂为例介绍非竞争性抑制剂,学习非竞 争性抑制剂如何与靶标作用导致其失活。(2)非核苷类逆转录酶抑制剂:是含多元环状结构的杂环化合物, 结构各不相同,可结合在 HIV 逆转录酶活性位点附近的疏水区而引 起其催化部位的结构破坏,属于非竞争性抑制剂。代表药物有奈韦拉 平、阿替韦啶、地拉韦啶、依法韦仑等。 (3)蛋白酶抑制剂:是带有环状结构的肽化合物,可竞争性或非竞 争性抑制蛋白酶活性,此外,蛋白酶抑制剂还可以降低白介素-1β转 换酶的表达,从而减少 CD4 细胞凋亡。代表性药物有沙奎那韦、利 托那韦、茚地那韦、奈非那韦、安普那韦、洛匹那韦、阿扎那韦、福 沙那韦、替拉那韦。 (4)成熟抑制剂:代表性药物有贝韦米特等。 (5)整合酶抑制剂:代表性药物有雷特格韦、爱维特格韦等。 (6)趋化因子受体拮抗剂:代表性药物有马拉韦罗、维里韦罗等。 3. 抗流感病毒药物按其作用机理主要包括: (1)流感病毒基质蛋白 M2 离子通道抑制剂:代表性药物有金刚烷 胺、金刚乙胺等。 (2)神经氨酸激酶抑制剂:代表性药物有奥司他韦、扎那米韦、帕 拉米韦等。 重点: 根据病毒的生命周期理解不同机制的药物抗病毒的机理。 以非核苷类逆转录酶抑制剂为例介绍非竞争性抑制剂,学习非竞 争性抑制剂如何与靶标作用导致其失活
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