第Ⅱ相生物转化又称轭合反应( Conjugation),是在酶的催化下将内源性的极性 小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药 物代谢产物中。通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物,有利于从尿和胆 汁中排泄 轭合反应一般分两步进行:首先是内源性的小分子物质被活化成活性形式,然 后经转移酶的催化与药物或药物在第Ⅰ相的代谢产物结合形成代谢结合物。药物或 其代谢物中被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基

一、目的要求 1.熟悉合成杂环药物的方法。 2.掌握脱水反应原理及操作技术。 二、实验原理 地巴唑为降压药,对血管平滑肌有直接松弛作用,使血压略有下降。可用于轻度的高血压和脑血管痉挛等。地巴唑化学名为a-苄基苯并咪唑盐酸盐,化

一、睡眠障碍（主要是失眠）的治疗药物， 二、主要包括巴比妥类(Barbiturates)、苯二氮卓类(Benzodiazepines)、卤代镇静催眠药(Halogenated Sedative-Hypnotics)、杂环类镇静催眠药(Heterocyclic Sedative￾Hypnotics)、抗组胺药(Antihistamines)和其他镇静催眠药

1．掌握苯分子的结构，杂化轨道理论的定性解释。 2．掌握单环芳烃的同分异构和命名法。 3．掌握单环芳烃的化学反应。 4．掌握苯环取代基的定位规则 。 5．通过卤化、硝化、磺化、质子化以及傅-克烷基化 和酰基化反应理解芳香亲电取代反应历程。 6．了解单环芳烃的物理性质。 7．了解单环芳烃的来源与制法