前已述及,当先导化合物的结构确定以后,需要进行结构和活性的优化, 这是由于先导化合物只提供一种具有特定药理作用的新结构类型,作为线 索物质,往往由于在药学、药效学、药代动力学的缺点或不足,存在不良 反应而不能临床使用,需要对先导物进行结构改造或修饰,以优化上述性 质。迄今所用的优化方法大都是经验性的操作,通过这样的化学操作和生 物评价,既可能发现出决定药理作用的药效团,也会得到在药效的特异性

Drug Affecting Cholinergic Neurotransmission Cholinergic Drugs Anticholinergic Drugs Drug Affecting Adrenergic Neurotransmission Adrenergic Drugs (agonist) Adrenergic Antagonist (Chapter 4) Antihistamines Histamine H1 Receptor Antagonists Local Anesthetics 3.1 Cholinergic Drugs （拟胆碱药） 3.2 Anticholinergic Drugs （抗胆碱药） 3.3 Adrenergic Drugs (拟肾上腺素药) 3.4 Histamine H1 Receptor Antagonists 3.5 Local Anesthetics

含氧化合物的氧化主要是醚类药物在微粒体混合功能酶的催化下,进行氧化0—脱烷基化反 应。其0—脱烷基化反应的机制和N—脱烷基化的机制一样,首先在氧原子的α—碳原子上进行 氧化羟基化反应,然后C—0键断裂,脱烃基生成醇或酚,以及羰基化合物

含氧化合物的氧化主要是醚类药物在微粒体混合功能 酶的催化下,进行氧化脱烷基化反应。其—脱烷 基化反应的机制和N脱烷基化的机制一样,首先在氧 原子的a—碳原子上进行氧化羟基化反应,然后C—O键 断裂,脱烃基生成醇或酚,以及羰基化合物

一、目的要求 1.通过磺胺醋酰钠的合成,了解用控制pH、温度等反应条件纯化产品的方法。 2.加深对磺胺类药物一般理化性质的认识

一、目的要求 1.通过苯佐卡因的合成,了解药物合成的基本过程。 2.掌握氧化、酯化和还原反应的原理及基本操作

实验一 槐米中芦丁的提取工艺 实验二 槐米水提物的浓缩和干燥工艺 实验三 芦丁粗提物的显色反应和PC鉴别 实验四 六味地黄丸质量标准研究

一、A型选择题 1.维生素A理论上有几种立体异构体 A.4种 B.8种 C.16种 D.32种 E.64种 2.已经得到的维生素A立体异构体有几种 A.2种 B.4种 C.6种 D.8种 E.10种

实验一 苦杏仁中苦杏仁苷的提取和结构鉴定 实验二 大黄中总蒽醌的提取与分离 实验三 汉防己生物碱的提取、分离和鉴定 实验四 槐米中芦丁的提取、精制和检识

实验一 基本知识和常用仪器简介 实验二 苯佐卡因的制备对硝基苯甲酸乙酯的合成 实验三 苯佐卡因的制备——对氨基基苯甲酸乙酯的合成 实验四 氟腺呤（阿普西特）的合成