《药物化学 Medicinal Chemistry》课程教学资源（PPT课件讲稿）绪论（王佩琪）

前已述及,当先导化合物的结构确定以后,需要进行结构和活性的优化, 这是由于先导化合物只提供一种具有特定药理作用的新结构类型,作为线 索物质,往往由于在药学、药效学、药代动力学的缺点或不足,存在不良 反应而不能临床使用,需要对先导物进行结构改造或修饰,以优化上述性 质。迄今所用的优化方法大都是经验性的操作,通过这样的化学操作和生 物评价,既可能发现出决定药理作用的药效团,也会得到在药效的特异性

Drug Affecting Cholinergic Neurotransmission Cholinergic Drugs Anticholinergic Drugs Drug Affecting Adrenergic Neurotransmission Adrenergic Drugs (agonist) Adrenergic Antagonist (Chapter 4) Antihistamines Histamine H1 Receptor Antagonists Local Anesthetics 3.1 Cholinergic Drugs （拟胆碱药） 3.2 Anticholinergic Drugs （抗胆碱药） 3.3 Adrenergic Drugs (拟肾上腺素药) 3.4 Histamine H1 Receptor Antagonists 3.5 Local Anesthetics

含氧化合物的氧化主要是醚类药物在微粒体混合功能酶的催化下,进行氧化0—脱烷基化反 应。其0—脱烷基化反应的机制和N—脱烷基化的机制一样,首先在氧原子的α—碳原子上进行 氧化羟基化反应,然后C—0键断裂,脱烃基生成醇或酚,以及羰基化合物

含氧化合物的氧化主要是醚类药物在微粒体混合功能 酶的催化下,进行氧化脱烷基化反应。其—脱烷 基化反应的机制和N脱烷基化的机制一样,首先在氧 原子的a—碳原子上进行氧化羟基化反应,然后C—O键 断裂,脱烃基生成醇或酚,以及羰基化合物

一、目的要求 1.通过磺胺醋酰钠的合成,了解用控制pH、温度等反应条件纯化产品的方法。 2.加深对磺胺类药物一般理化性质的认识

一、目的要求 1.通过苯佐卡因的合成,了解药物合成的基本过程。 2.掌握氧化、酯化和还原反应的原理及基本操作

一、A型选择题 1.维生素A理论上有几种立体异构体 A.4种 B.8种 C.16种 D.32种 E.64种 2.已经得到的维生素A立体异构体有几种 A.2种 B.4种 C.6种 D.8种 E.10种

◼ 1.干扰细菌细胞壁合成 ◼ 2. 损伤细菌细胞膜 ◼ 3. 抑制细菌蛋白质合成 ◼ 4. 抑制细菌核酸合成 ◼ 5. 增强吞噬细胞的功能 第一节β-内酰胺类抗生素(β-Lactam Antibiotics) 第三节 四环素类抗生素 （Tetracycline Antibiotics） 第四节 氨基糖苷类抗生素 (Aminoglycoside Antibiotics) 第五节 大环内酯类抗生素 (Macrolide Antibiotics) 第六节 其他抗生素(Miscellaneous Antibiotics)

一、液体化合物的分离与提纯方法 有机合成产生的液体化合物其分离纯化一般采用蒸馏的方法。根 据待分离组分和理化性性质的不同,蒸馏可以分为简单蒸馏和精馏 (分馏);根据装置系统内的压力不同又可分为常压和减压蒸馏。对于 沸点差极小的组分分离或对产物纯度要求极高的分离,则可应用高真 空技术