第Ⅱ相生物转化又称轭合反应( Conjugation),是在酶的催化下将内源性的极性 小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药 物代谢产物中。通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物,有利于从尿和胆 汁中排泄 轭合反应一般分两步进行:首先是内源性的小分子物质被活化成活性形式,然 后经转移酶的催化与药物或药物在第Ⅰ相的代谢产物结合形成代谢结合物。药物或 其代谢物中被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基

前已述及,当先导化合物的结构确定以后,需要进行结构和活性的优化, 这是由于先导化合物只提供一种具有特定药理作用的新结构类型,作为线 索物质,往往由于在药学、药效学、药代动力学的缺点或不足,存在不良 反应而不能临床使用,需要对先导物进行结构改造或修饰,以优化上述性 质。迄今所用的优化方法大都是经验性的操作,通过这样的化学操作和生 物评价,既可能发现出决定药理作用的药效团,也会得到在药效的特异性

对人体而言,绝大多数药物是一类生物异源物质(Xenobiotics) 当药物进入机体后,一方面药物对机体产生诸多生理药理作用,即 治疗疾病;另一方面,机体也对药物产生作用,即对药物的吸收、 分布,排泄和代谢。药物代谢既是药物在人体内发生的化学变化, 也是人体对自身的一种保护机能

第Ⅱ相生物转化又称轭合反应(Conjugation),是在酶的催化下将内源性的极性 小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药 物代谢产物中。通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物,有利于从尿和胆 汁中排泄。 轭合反应一般分两步进行:首先是内源性的小分子物质被活化成活性形式,然 后经转移酶的催化与药物或药物在第相的代谢产物结合形成代谢结合物

面对大城市发展的困境,E.霍华德 和勒·柯市西埃提出了两种截然相反的解 决方法。前者倾向于人口分散,实现 “田园城市”的理想;后者倾向于人口 集中,主张以先进的工业技术发展和改 造大城市。芬兰建筑师伊利尔沙里宁 (Eliel Saarinen)(1873-1950年)提出了一种 介于二者之间又区别于二者的思想—有 机疏散”理论

一、概述 通常在止血之后,搬运之前都需要包扎伤处,它的一般用途有下列几种: 1.固定敷料丶夾板与受伤部位 2.支托伤部,使伤部舒適安定 3.止血 4.保护伤口,減少感染和再受傷 5.防止肿胀

最常见紫绀型先天性心脏病, 占1岁后紫绀型先心病70%

淀粉样变神经病是由一种β折叠结构 的结晶状的无分枝纤维蛋白的沉积 于周围神经内而发病。这是淀粉样 变物质在组织学中用刚果红染色后 在偏振光下观察呈淡绿色的双折射 其发病机制为血清前体蛋白浓度增 加或原有结构改变形成β折叠结构 积于周围神经

一、铸造的概念 铸造是熔炼金属、制造铸型,并将熔融的金属浇入铸型,凝固后获得一定形状和性能铸件的成形方法

快速原型制造技术是20世纪80年代依托计算机三维立体图形 产生的新的加工制造技术。采用这一技术加工零件时,首先在计算 机上得到零件虚拟的三维立体图形,再利用特定的分层软件,将零 件的三维立体图形化解成许许多多个水平层片,最后使用快速成型 设备从平台上开始逐一制造出实体零件的水平层片,并将其牢牢地 枯接在前一层上,从而将虚拟的三维立体图形制成一个实体零件