本书系统论述了药物中间体合成的基本反应与技术,包括中间体合成设计、环合反应、硝化 反应、磺化反应、酰化反应、加成反应、氧化反应、还原反应、缩合反应、氨解反应、烷基化反 应、卤化反应、手性药物中间体的合成及药物中间体分离与结构鉴定等内容。其中在各单元反应 中,在突出工艺、方法、技术、控制、分析及检测等技术的基础上,收录了许多翔实的反应 本书可作为高等院校相关专业的教材,适合大学生、研究生及教师阅读。也可供从事医药

一、取代反应 二、加成反应 三、消除反应 四、氧化还原反应 五、缩合反应 六、重排反应

第四章催化和相转移催化 在药物合成中估计80~85%的化学反应需要使用催化剂。如氢化、脱氢、氧化、还原、脱水、脱卤、缩合、环合等反应几乎都要使用催化剂。 第一节催化剂和酸碱催化 一、催化作用的基本特征 某一种物质在化学反应系统中能改变化学反应速度,而本身在化学反应前后化学性质没有变化,这种物质称之为催化剂

羧酸衍生物的亲核取代反应 与金属有机化合物的反应 还原反应 酰胺的Hofmann降解反应及机理 酯的热消除反应、Claisen缩合、 Dieckmann反应 乙酰乙酸乙酯、丙二酸二乙酯在合成中的应用

（一）亲核取代反应—— 亲核加成-消去历程及反应活性。 （二）羧酸衍生物的还原反应及产物 （三）羧酸衍生物（酯）与格氏试剂的反应 （四）酯α-H的反应（几个缩合反应） （五）酰胺的Hofmann降级反应

第一节α一H的酸性和互变异构（掌握） 第二节缩合反应（自学） 第三节β一二羰基化合物在合成中的应用（掌握） 第四节烯胺的烷基化和酰基化反应（自学了解）

1,5-二羰基化合物生成反应 Michael反应: 活泼亚甲基化合物和 , -不 饱和羰基化合物碱催化加成 –活泼亚甲基化合物: 丙二酸酯、氰乙酸 酯、乙酰乙酸酯、乙酰丙酮、硝基烷类

第一节 羧酸衍生物的命名、物性和光谱性质 第二节 羧酸衍生物的结构和反应性能 第三节 羧酸及其衍生物的制备 第四节 羧酸衍生物的其它反应 第五节 与酯缩合、酯的烷基化、 酰基化反应 第六节 β-二羰基化合物的特性及应用

本文先简单介绍了Gabriel反应,然后分别综述了苄位和烯丙位等活泼卤代烃、伯卤代烃、磺酸酯的Gabriel反应,邻苯二甲酰亚胺与环氧化合物的缩合、含邻苯二甲酰亚胺基的合成子、邻苯二甲酰亚胺与醇在Mitsunobu条件下的直接Gabriel反应等,最后对Gabriel反应的应用进行了总结和展望

16.1 α氢的酸性和互变异构 16.2 酯缩合反应及在合成中的应用 16.3 丙二酸二乙酯、“三乙”和其他酸性氢化合 16.4 丙二酸二乙酯、“三乙”和其他酸性氢化合