药物的化学结构与药理活性存在什么样的关系,是人们 直在探索的重要问题。药物从给药到产生药效是一个非常复杂 的过程,随着作用机理的深入研究和阐明,人们逐步认识到, 试图跨越复杂的过程,建立药物化学结构与活性之间的直接联 系是十分困难的。如果把这个复杂的过程分成三个阶段,探索 在各个阶段中的构效关系

药物按作用方式可分为两大类:结构非特异性药物和结构特异性药物( Structurely nonspecific and specific drugs)。前者产生某种药效并不是由于药物与特定受体的相互 作用。较典型的有全身吸人麻醉药,这类药物的化学结构有很大差异,其麻醉强度与分配系数 成正比。还有抗酸药,它们中和胃肠道的盐酸产生治疗作用。机理较为复杂的药物也可发生非 受体作用

绪论部分主要介绍药物化学的研究内容、主要任务、发展特点和发展概况。 药物化学的研究内容 药物化学(Medicinal Chemistry)是建立在多种化学学科和生物学科基础之上,设 计、合成和研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。研究内容涉及发现、发展 和鉴定新药,以及在分子水平上阐明药物及具有生物活性化合物的作用机理。此外,药 物化学还涉及药物及有关化合物代谢产物的研究、鉴定与合成

在药物一受体相互作用生成复合物过程中,第一步 就是药物与受体的识别。受体必须去识别趋近的分 子是否具有结合所需的性质。这种特征化的三维结 构要素的组合称为药效团

（6.1）同步电机的结 （6.2）同步发电机的运行原理 （6.3）同步发电机的运行特性 （6.4）同步发电机的并联运行

6.1三相同步发电机基本工作原理和结构 6-1-1同步发电机是怎样发出三相对称正弦交流电的? 答:同步发电机的转子上绕有励磁绕组,通以直流电励磁,产生磁场,并由原动机带动旋转,使定子三 相对称绕组不断切割转子磁场而感应出三相交流电动势

第一节 药物动力相的构效关系 一、药物的转运 二、影响药物到达作用部位的因素 三、构效关系 第二节 药效相的构效关系 一、药物—受体的相互作用 二、化学结构与药理活性 第三节 定量构效关系 一、1huuch分析 二、三维定量构效关系

含氧化合物的氧化主要是醚类药物在微粒体混合功能 酶的催化下,进行氧化脱烷基化反应。其—脱烷 基化反应的机制和N脱烷基化的机制一样,首先在氧 原子的a—碳原子上进行氧化羟基化反应,然后C—O键 断裂,脱烃基生成醇或酚,以及羰基化合物

电导、电导率、摩尔电导率 电导的测定 电导率、摩尔电导率与浓度的关系 离子独立移动定律 几个有用的关系式 电导测定的一些应用 离子的电迁移和迁移数 离子迁移数的测定 离子迁移率、迁移数、摩尔电导率之间的关系

对人体而言,绝大多数药物是一类生物异源物质(Xenobiotics) 当药物进入机体后,一方面药物对机体产生诸多生理药理作用,即 治疗疾病;另一方面,机体也对药物产生作用,即对药物的吸收、 分布,排泄和代谢。药物代谢既是药物在人体内发生的化学变化, 也是人体对自身的一种保护机能