前已述及,当先导化合物的结构确定以后,需要进行结构和活性的优化, 这是由于先导化合物只提供一种具有特定药理作用的新结构类型,作为线 索物质,往往由于在药学、药效学、药代动力学的缺点或不足,存在不良 反应而不能临床使用,需要对先导物进行结构改造或修饰,以优化上述性 质。迄今所用的优化方法大都是经验性的操作,通过这样的化学操作和生 物评价,既可能发现出决定药理作用的药效团,也会得到在药效的特异性

第Ⅱ相生物转化又称轭合反应( Conjugation),是 在酶的催化下将内源性的极性小分子如葡萄糖醛 酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子 中或第I相的药物代谢产物中。通过结合使药物 去活化以及产生水溶性的代谢物,有利于从尿和 胆汁中排泄

对人体而言,绝大多数药物是一类生物异源物质 (Xenobiotics)。当药物进入机体后,一方面药物对机体产生诸 多生理药理作用,即治疗疾病;另一方面,机体也对药物产生 作用,即对药物的吸收、分布,排泄和代谢。药物代谢既是药 物在人体内发生的化学变化,也是人体对自身的一种保护机能

药物的第相生物转化是指体内各种酶对药物分子进行的官能团化反应,主要发生在药物分子的 官能团上,或分子结构中活性较高、位阻较小的部位,包括引入新的官能团及改变原有的官能团。本 节讲授的主要内容包括氧化反应、还原反应、脱卤素反应和水解反应

任何化工产品的制作无非是两个过程:分离过程与反应过程。原料(提纯)属分离,反应后(生 成物与未反应的反应物分离)也属于分离过程

木材是天然高分子有机体,和低分子物质组 成。构成木材细胞壁( cell wall)的主要物 质是由纤维素( cellulose)、半纤维素 ( hemicellulose)、木素( lignin)等组成, 这三种物质的分子结构和性质以及它们之间 的关系,决定了木材的各种性质,并且对木 材的加工工艺和木材产品的特性有很大影响。 例如:三者都有OH( hydroxyl),这就 决定了木材具有吸湿性,木材在大气中会失 水干缩和吸湿膨胀,产生了木材体积不稳定 性。另外在胶合过程、涂饰过程中,化学处 理有滞火、防腐、改性、制浆等都涉及到许 多木材化学方面的知识

浮游动物(z0 plankton)是指水中营异养生活 的浮游生物。其种类组成极其复杂,包括无脊椎 动物的大部分门类,既从最低等的原生动物到较 高等的尾索动物,差不多每一类都有永久性的浮 游动物的代表。同时还包括许多无脊椎动物的幼 虫。但是从浮游动物的饵料意义出发,本篇主要 介绍原生动物、轮虫、枝角类、桡足类、卤虫 糠虾、磷虾、毛颚动物、被囊动物及各类浮游幼 虫等

十字花科蔬菜菌核病 Crucifers Sclerotinia Rot 十字花科蔬菜菌核病,又称菌核性软腐病,在南方沿海地区及长江流域各省发生普遍, 危害严重。近年来,北方地区有所发生,并逐渐蔓延。在十字花科蔬菜中,甘蓝和大白菜受 害最重。菌核病菌的寄主范围很广,除危害十字花科蔬菜以外,还能侵害豆科、茄科、葫芦 科等19科的71种植物

分离气体混合物吸收;分离液体混合物-蒸馏与萃取 一、取适用范围 相对挥发度a=1的液体混合物(或两相沸点接近)另外还适用于蒸馏的热稳定性很差的物 质、分解或聚合、用萃取分离。如:从发酵液中提取青酶素、咖啡因。 如组分浓度很稀,且沸点较高,用液液萃取较为合适。 如从醋酸水溶液中分离醋酸;从稀醋酸水溶液制备无水醋酸。(因为醋酸浓度很低,用水蒸气 蒸馏、需能量很高,经济上不合理,用萃取合适。如:多种金属物质的分离、钴一镍分离等

枣锈病 Jujube rust 枣锈病是枣树重要的流行性病害,全国分布广泛。该病一旦发生,可引起早期大量 叶、落果,未落的果实皮厚肉薄,含糖量降低,严重影响枣果的产量和品质。 症状 该病仅危害叶片,病初在叶片背面散生淡绿色小点,后逐渐突起成黄褐色锈斑(夏孢 子堆)。夏孢子堆近圆形,多发生在叶脉两侧及叶尖和叶基。后期夏孢子堆破裂散出黄褐色 粉状物(夏孢子)