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新药的创制是一个系统工程,在研究与开发的 过程中,涉及了多种学科与领域,包括有分子生物 学,生物信息学、分子药理学、药物化学、计算机 科学、以及药物分析化学、药理学、毒理学、药剂 学、制药工艺学等。这些环节的有机配合,可以促 进新药研制的质量与速度,使创制的新药更具有安 全性、有效性和可控性
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1. 芳香第一胺类的一般鉴别试验——重氮化-偶合反应:苯佐卡因、盐酸普鲁卡因等具对氨基苯甲酸酯结构的药物(盐酸丁卡因例外)和磺胺类药物可直接进行重氮化-偶合反应;氯氮卓、奥沙西泮等苯并二氮杂卓类药物和对乙酰氨基酚、醋氨苯砜等具有酰胺结构的药物需水解后才有重氮化-偶合反应 2. 托烷生物碱类的一般鉴别试验——Vitali反应 3. 有机氟化物的一般鉴别试验——茜素氟蓝反应 4. 与硝酸银的沉淀反应——用于氯化物、巴比妥类、异烟肼、维生素C、含炔基的甾体激素类等药物的鉴别 5. 与重金属离子的沉淀反应——盐酸利多卡因与Cu2+反应形成蓝紫色配位化合物;磺胺类药物与Cu2+生成有色铜盐沉淀;巴比妥类药物与铜吡啶试液作用 生成紫色或紫色沉淀(含硫巴比妥呈绿色) 6. 硫色素反应——维生素B1被铁氰化钾氧化生成硫色素,溶于正丁醇(或异丁醇等)中,显蓝色荧光
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生药学实验讲义 实验一 显微测量和部分药材的性状及显微鉴定 实验二 薄层板的铺布和部分生药的性状、显微及理化鉴定 实验三 部分生药的性状、显微及薄层色谱鉴定 实验四 部分生药的性状、显微及理化鉴定 实验五 单子叶植物类生药性状与显微鉴定 实验六 动矿物类药材的性状鉴别与中成药粉末显微鉴定 人体解剖生理实验讲义 实验一 基本组织的观察 实验二 运动系统(骨标本)的观察 实验三 小鼠的胸/腹腔解剖与观察 实验四 人体血型鉴定与交叉配血 实验五 心脏的期前收缩和代偿间歇 实验六 骨骼肌的单收缩、复合收缩和强直收缩 实验七 心血管活动的神经体液性调节 实验八 人体标本的参观实习 药理学实验讲义 实验一 常用动物基本操作 实验二 不同给药途径对药物作用的影响 实验三 传出神经系统药物对麻醉家兔血压的影响 实验四 药物的镇痛作用 实验五 药物对胃肠蠕动的影响 实验六 利尿药对小鼠的利尿作用 实验七 糖皮质激素的抗炎作用 实验八 大鼠口服糖耐量实验 实验九 药物的体外抗凝血作用 实验十 药物的体内抗凝血作用 实验十一 有机磷农药中毒及其解救 药剂学实验讲义 药用植物学实验讲义 实验一 溶液型和混悬剂液体制剂的制备 实验二 乳剂的制备 实验三 注射剂和酊剂的制备 实验四 散剂、颗粒剂与胶囊剂的制备 实验五 片剂的制备 实验六 软膏剂和栓剂的制备 实验七 粉体流动性的测定和微囊的制备 实验八 综合训练的开放性实验和实验室制剂设备的见习 药物化学实验讲义 实验一 显微镜的构造使用与植物细胞的基本结构 实验二 植物组织的观察 实验三 植物根外形、初生及次生结构的观察 实验四 植物根茎的外形、初生及次生结构的观察 实验五 叶的外形、内部构造及繁殖器官观察 实验六 植物标本的采集制作及植物检索表的编制与使用 药物分析实验讲义 实验一 阿司匹林肠溶片的鉴别和含量测定 实验二 异烟肼的杂质检查和异烟肼片的含量测定 实验三 葡萄糖注射液的分析 实验四 复方磺胺甲噁唑片的含量测定 实验五 高效液相色谱法测定天麻药材的天麻素含量
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(一) 重点 1.共价键的一些基本概念 2.有机反应的类型 3. 价键理论与分子轨道理论 (二) 难点 1.共价键理论 2.杂化轨道理论 3.亲电和亲核试剂 4. 诱导效应 5. 共轭效应
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计算机辅助分子设计 I.构效关系(QSAR/QSPR研究 II.全新药物设计 III.组合化学与药物设计 二,有机化合物结构解析专家系统 三.计算机辅助合成 四.新的化学计量学方法
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1.掌握卤代烃的分类和命名。2.掌握SN1、SN2反应的动力学,立体化学及影响因素(烃基结构、试剂亲核性、离去基团及溶剂)。3.掌握卤代烃的化学性质、格氏试剂的制法和性质。4.掌握卤代烃的消除反应(E1、E2)机理和查依采夫规则,消除反应的立体化学特征。5.理解卤代烯烃的三种类型及反应活性。6.理解SN1和SN2、E1与、E2历程的竞争。7.了解重要的亲核取代反应及其应用。8.了解重要卤代烃的制法和用途
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11.1.1 酚的分类 11.1 酚的分类、命名、结构 11.1.2 酚的命名 11.1.3 酚的结构 11.2 酚的制法 11.2.1 从异丙苯制备 11.2.2 芳卤衍生物水解。 11.2.3 从芳磺酸制备:将芳磺酸钠盐与氢氧化钠共熔,可以得 11.3 酚的物理性质 11.4 酚的化学性质 11.4.1 酚羟基的反应 11.4.2 芳环上的反应-亲电取代反应 11.4.3 与三氯化铁的显色反应 11.5.1 苯酚 11.5 重要的酚 11.5.2 甲苯酚 11.5.3 对苯二酚 11.5.4 萘酚 11.6 苯醌 11.6.1 制备 11.6.2 化学性质 11.7 萘醌 — 维生素K1、K3为萘醌衍生物。 11.8 蒽醌
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1.掌握苯分子的结构,杂化轨道理论的定性解释。 2.掌握单环芳烃的同分异构和命名法。 3.掌握单环芳烃的化学反应。 4.掌握苯环取代基的定位规则 。 5.通过卤化、硝化、磺化、质子化以及傅-克烷基化 和酰基化反应理解芳香亲电取代反应历程。 6.了解单环芳烃的物理性质。 7.了解单环芳烃的来源与制法
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1.掌握萘、蒽、菲的结构。2.掌握多环芳烃的化学性质、萘的磺化反应、动力学控制和热力学控制。3.理解芳香性概念、芳香性的判别、休克尔规则。4.了解非苯芳烃的类型和代表物及反芳香性。5.了解致癌烃、煤焦油的组成
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1.掌握偏振光、旋光性、比旋光度。2.掌握手性、对映性、非对映性,内消旋体、外消旋体等概念。3.掌握Fischer投影的规则以及Fischer投影式和Newman式,透视式的转换。4.掌握含有一个和两个手性碳原子化合物的R/S标记法。5.理解对称因素,识别指定结构的对称因素。6.理解对映异构体理化性质差异及外消旋体的化学拆分原理。7.了解手性合成、环状化合物的立体异构
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