()[KF,DMF,水,45℃,15min 图5[F芳基三氟硼酸盐标记多肽的合成路线 Fig 5 Synthetic route of[ F]Aryl trifluoroborate labeled peptides 尽管基于生成B-8F键的一步标记方法获得了初步成功,但其稳定性有限,在体外仍会缓 慢水解(脱氟)。Lu等凹用烷基氨甲基三氟硼酸盐(AMBF3)基团代替芳基三氟硼酸盐,改善 BF键的体内稳定性并优化了反应条件。以AMBF3修饰的奥曲肽为前体,利用无载体添加的 FKF在pH=20的DM/HO溶液中加热80℃反应12min,通过1F/F同位素交换法实现 了多肽的1F标记(图6),经C18柱纯化后RCYs为20%25%,比活度为11 GBa/umol,而 且[F]AMBF3标记的奥曲肽在体外和体内实验中均显示出较高稳定性,具有广阔的应用前景 ()[KE,DMF,水,80℃,12min 图6[F烷基氨甲基三氟硼酸盐标记多肽的合成路线 Fig 6 Synthetic route of [F]AMBF3 labeled peptides 14基于生成A-8E键的一步标记法 众所周知,氟离子可以与众多金属阳离子形成较强的配位键,氟离子与AP(>670kJ/mo) 的相互作用比大多数金属强。在水相条件下,金属氟化物能与螯合基团配位,因此有望利用 F]AIF2与螯合基团修饰的多肽螯合,从而实现多肽的一步1F标记(图7)。 H=4AICI 一C 鳖合基团 =多肽(i) [ 18F]KF，DMF，水，45 ℃，15 min。 图 5 [ 18F]芳基三氟硼酸盐标记多肽的合成路线 Fig. 5 Synthetic route of [18F]Aryl trifluoroborate labeled peptides 尽管基于生成 B- 18F 键的一步标记方法获得了初步成功，但其稳定性有限，在体外仍会缓 慢水解（脱氟）。Liu 等[21]用烷基氨甲基三氟硼酸盐(AMBF3)基团代替芳基三氟硼酸盐，改善 B-F 键的体内稳定性并优化了反应条件。以 AMBF3 修饰的奥曲肽为前体，利用无载体添加的 [ 18F]KF 在 pH = 2.0 的 DMF/H2O 溶液中加热 80 ℃反应 12 min，通过 18F/19F 同位素交换法实现 了多肽的 18F 标记（图 6），经 C18 柱纯化后 RCYs 为 20%~25%，比活度为 111 GBq/μmol，而 且[ 18F]AMBF3 标记的奥曲肽在体外和体内实验中均显示出较高稳定性，具有广阔的应用前景。 (i) [ 18F]KF，DMF，水，80 ℃，12 min。 图 6 [ 18F]烷基氨甲基三氟硼酸盐标记多肽的合成路线 Fig. 6 Synthetic route of [18F]AMBF3 labeled peptides 1.4 基于生成 Al- 18F 键的一步标记法 众所周知，氟离子可以与众多金属阳离子形成较强的配位键，氟离子与 Al3+ (> 670 kJ/mol) 的相互作用比大多数金属强。在水相条件下，金属氟化物能与螯合基团配位，因此有望利用 [ 18F]AlF2+与螯合基团修饰的多肽螯合，从而实现多肽的一步 18F 标记（图 7）。 厦门大学学报（自然科学版）