H 0. m。∥ HO- Method ii (i)PF]KF,乙腈,室温,10-15min:(i)PKF,乙腈,水,95℃,30min 图4基于Si-18F键一步18F标记多肽 Fig. 4 One-step 18F-labeled peptides based on Si-I8F bond SiF键的水解是该结构固有问题,但可以使用大位阻保护的方法来适当提高体内siF键 的稳定性,从而达到PT显像的要求。总之,S1F键为实现在部分水相溶剂中进行多肽的一步 法IF标记提供了一种可行的策略。 13基于生成B18F键的一步标记方法 BF键730Jm)是已知热力学最稳定的共价键之一。 Richard ting等以三氟硼酸盐为 标记前体,利用同位素交换法获得P基三氟硼酸盐,通过在芳基环上引入吸电子基团或利用 缺电子杂环取代苯环从而提高芳基三氟硼酸盐的水解稳定性。该方法的最大优点是能够在水 相介质中进行一步1F标记,从而避免了耗时且相对复杂的氟离子共沸干燥步骤。Liu等设计 出一系列三氟硼酸盐共轭物作为放射性药物标记前体,以p=2.0的50%DMF水溶液为反应 溶剂,在45℃的条件下反应15min(图5),实现了c(RGD等多肽的一步F标记(i) [ 18F]KF，乙腈，室温，10~15min；（ii）[ 18F]KF，乙腈，水，95 ℃，30 min。 图 4 基于 Si- 18F 键一步 18F 标记多肽 Fig. 4 One-step 18F-labeled peptides based on Si- 18F bond Si-F 键的水解是该结构固有问题，但可以使用大位阻保护的方法来适当提高体内 Si- 18F 键 的稳定性，从而达到 PET 显像的要求。总之，Si-F 键为实现在部分水相溶剂中进行多肽的一步 法 18F 标记提供了一种可行的策略。 1.3 基于生成 B- 18F 键的一步标记方法 B-F 键(> 730 kJ/mol)是已知热力学最稳定的共价键之一。Richard Ting 等[19]以三氟硼酸盐为 标记前体，利用同位素交换法获得[ 18F]芳基三氟硼酸盐，通过在芳基环上引入吸电子基团或利用 缺电子杂环取代苯环从而提高[ 18F]芳基三氟硼酸盐的水解稳定性。该方法的最大优点是能够在水 相介质中进行一步 18F 标记，从而避免了耗时且相对复杂的氟离子共沸干燥步骤。Liu 等[20]设计 出一系列三氟硼酸盐共轭物作为放射性药物标记前体，以 pH = 2.0 的 50% DMF 水溶液为反应 溶剂，在 45 ℃的条件下反应 15 min（图 5），实现了 c(RGD)等多肽的一步 18F 标记[21]。 厦门大学学报（自然科学版）