GTP水解后，G蛋白自动恢复从前的结构 肾上腺素启动的信号途径如何关闭？G0亚基有内在的GTPase活性。该活性能够将GTP 水解，产生GDP和Pi。但是Ga酶促水解GTP的速度慢，需要几秒钟到几分钟。因此GC 结合的GTP能够维持一段时间以活化信号通路的下游组分。GTP水解导致G蛋白亚基失 去信号传递活性。本质上，该亚基结合的GTP充当嵌入的钟表，在G发挥作用一段时间后 自动重置蛋白的结构。GTP水解，释放Pi。GDP与GC亚基结合，后者重新与GBy结合形成 没有活性的异源三聚体（图14.9）。 Adenylate cyclase GTP GDP H2O Pi Oee135hEn 2007 W.H.Freeman and Compary 图l4.9Ga重置。Ga内在的GTPase活性水解GTP后，Ga重新与By二聚体结合形成异源三 聚体G蛋白，从而终止对腺苷酸环化酶的活化。 激素结合的活化受体必须重置，以阻止G蛋白的持续活化（图14.10）。首先，激素解 离，恢复到起始的、非活化状态。这点好像取决于激素配体的浓度。其次，复合物的受体蛋 白C-端尾巴的丝氨酸和苏氨酸残基发生磷酸化，导致激素-受体复合物失活。B-肾上腺素受 体激酶（也称为G蛋白受体激酶-2，GK2)能够磷酸化这种激素-受体蛋白复合物的C 端，而没有与激素结合的受体C-段不能被磷酸化。最后，B-arrestin与已经磷酸化的受体蛋 白结合，消除受体蛋白对G-蛋白的活化。 ①Dissociation Receptor kinase y B-Arrestin ATP ADP ②Phosphorylation 图14.10信号终止。7TM受体的信号传导可以采用下列方式终止：（1)信号分子与受体分 子发生解离，和(2)受体蛋白处于细胞质的C-端尾巴发生磷酸化，随后与B-arrestin结合。GTP 水解后，G 蛋白自动恢复从前的结构 肾上腺素启动的信号途径如何关闭？G亚基有内在的 GTPase 活性。该活性能够将 GTP 水解，产生 GDP 和 Pi。但是 G酶促水解 GTP 的速度慢，需要几秒钟到几分钟。因此 G 结合的 GTP 能够维持一段时间以活化信号通路的下游组分。GTP 水解导致 G蛋白亚基失 去信号传递活性。本质上，该亚基结合的 GTP 充当嵌入的钟表，在 G发挥作用一段时间后 自动重置蛋白的结构。GTP 水解，释放 Pi。GDP 与 G亚基结合，后者重新与 G结合形成 没有活性的异源三聚体（图 14.9）。 图 14.9 G重置。G内在的 GTPase 活性水解 GTP 后，G重新与 二聚体结合形成异源三 聚体 G 蛋白，从而终止对腺苷酸环化酶的活化。 激素结合的活化受体必须重置，以阻止 G 蛋白的持续活化（图 14.10）。首先，激素解 离，恢复到起始的、非活化状态。这点好像取决于激素配体的浓度。其次，复合物的受体蛋 白 C-端尾巴的丝氨酸和苏氨酸残基发生磷酸化，导致激素-受体复合物失活。肾上腺素受 体激酶（也称为 G 蛋白受体激酶-2， GRK2）能够磷酸化这种激素-受体蛋白复合物的 C- 端，而没有与激素结合的受体 C-段不能被磷酸化。最后，arrestin 与已经磷酸化的受体蛋 白结合，消除受体蛋白对 G-蛋白的活化。 图 14.10 信号终止。7TM 受体的信号传导可以采用下列方式终止：（1）信号分子与受体分 子发生解离，和（2）受体蛋白处于细胞质的 C-端尾巴发生磷酸化，随后与 arrestin 结合