辅助手段和 基本内容 时间分配 4.CYP2D6CYP2D6仅占肝脏中CYP总量的1%2%,但经其催化代 谢的药物却多达80余种,如阿普洛尔、普萘洛尔等:抗心率失常药奎 尼丁、司巴丁、普罗帕酮;降压药异喹胍、吲哚拉明;抗心绞痛药哌克 昔林、特罗地林:镇痛药曲马多:抗精神病药奋乃静、氟哌利多、利螺 环酮、硫利达嗪、珠氯噻醇:止咳平喘药可待因、右美沙芬、甲氧苯丙 胺;降血糖药苯乙双胍:三环类抗抑郁药阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、 去甲丙米嗪、去甲替林:;其他抗抑郁药阿米夫胺、溴法罗明、马普替林 帕罗西汀、托莫西汀;5—H拮抗药托比色创等。 人群中可区分为超快代谢者 ultra-rapidmetabolizer,UM)、强代谢者 (EM)、中代谢者(1M) 和弱代谢者(PM)。比较汉、白、侗、傣及苗等不同民族EM中CYP2D6 活性,有显著差异 编码CYP2D6酶的基因位于22号常染色体上,最常见的是 CYP2D6*3A,CYP2D6*4A和*4B,CYP2D6*5和CYP2D6*6A。这些突 变基因使酶的活性消失,并因此决定为PM表型。中国人PM主要是 CYP2D6基因缺失。 CYP2D6基因多态性影响其底物的体内代谢和效应 5CYP3ACYP3A主要存在于肝脏和小肠,约占肝脏CYP总量的30% 为肝脏和体内含量最为丰富的代谢酶,在已知CYP450参与代谢的药物 中有50%是CYP3A介导的,包括阿普唑伦,芬太尼,洛伐他汀,阿司 咪唑,卡马西平,克拉红霉素,环孢素,地西泮,环磷酰胺,雌二醇 奎尼丁,尼莫地平,利托那韦酮康唑,依曲康唑,维拉帕米,他克莫司 他莫昔芬,曲格列酮,长春新碱,奥美拉唑,对乙酰氨基酚,胺碘酮, 氢化可的松,醋竹桃霉素,黄体酮,睾酮等,此外它还参与一些内源性 物质的代谢和前致癌物质的激活 (教案续页)基 本 内 容 辅助手段和 时间分配 4．CYP2D6 CYP2D6 仅占肝脏中 CYP 总量的 1%~2％，但经其催化代 谢的药物却多达 80 余种，如阿普洛尔、普萘洛尔等；抗心率失常药奎 尼丁、司巴丁、普罗帕酮；降压药异喹胍、吲哚拉明；抗心绞痛药哌克 昔林、特罗地林；镇痛药曲马多；抗精神病药奋乃静、氟哌利多、利螺 环酮、硫利达嗪、珠氯噻醇；止咳平喘药可待因、右美沙芬、甲氧苯丙 胺；降血糖药苯乙双胍；三环类抗抑郁药阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、 去甲丙米嗪、去甲替林；其他抗抑郁药阿米夫胺、溴法罗明、马普替林、 帕罗西汀、托莫西汀；5—HT 拮抗药托比色创等。 人群中可区分为超快代谢者(ultra-rapidmetabolizer，UM)、强代谢者 (EM)、中代谢者(1M) 和弱代谢者(PM)。比较汉、白、侗、傣及苗等不同民族 EM 中 CYP2D6 活性，有显著差异。 编码 CYP2D6 酶的基因位于 22 号常染色体上，最常见的是 CYP2D6*3A，CYP2D6*4A 和*4B，CYP2D6*5 和 CYP2D6*6A。这些突 变基因使酶的活性消失，并因此决定为 PM 表型。中国人 PM 主要是 CYP2D6 基因缺失。 CYP2D6 基因多态性影响其底物的体内代谢和效应。 5．CYP3A CYP3A主要存在于肝脏和小肠，约占肝脏CYP总量的30％， 为肝脏和体内含量最为丰富的代谢酶，在已知 CYP450 参与代谢的药物 中有 50％是 CYP3A 介导的，包括阿普唑伦，芬太尼，洛伐他汀，阿司 咪唑，卡马西平，克拉红霉素，环孢素，地西泮，环磷酰胺，雌二醇， 奎尼丁，尼莫地平，利托那韦酮康唑，依曲康唑，维拉帕米，他克莫司， 他莫昔芬，曲格列酮，长春新碱，奥美拉唑，对乙酰氨基酚，胺碘酮， 氢化可的松，醋竹桃霉素，黄体酮，睾酮等，此外它还参与一些内源性 物质的代谢和前致癌物质的激活。 （教案续页）