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1+ [s] k+s] ([I门:抑制剂的浓度) 其双倒数方程式: 以1V分别为横坐标和纵坐标作图,此方程式可绘成非竞争性抑制作用的特性曲线(图2-16)。 有非竞争性抑制剂存在的曲线与无抑制剂存在的曲线相交于横坐标·-1K处,纵坐标截距,因非竞争性抑制剂的存在而变大,说明该抑制 作用,并不影响底物与酶的亲和力,而使酶促最大反应速度变小。 如赖氨酸是精氨酸酶的竞争性抑制剂,而中性氨基酸(如丙氨酸)则是非竞争性抑制剂。 总上所述,酶的竞争性和非竞争性抑制可通过双倒数作图加以区别。Vmx不因竞争性抑制剂的存在而改变,Km则不因非竞争性抑制剂的 存在而改变。 六、激活剂对酶促反应速度的影响 能使酶活性提高的物质,都称为激活剂(ctivator),其中大部分是离子或简单的有机化合物。如Mg++是多种激酶和合成酶的激活剂,动物 唾液中的α-淀粉酶则受C1-的激活。 第六节酶在体内存在的几种主要形式 一、酶原 有些酶在细胞内合成时,或初分泌时,没有催化活性,这种无活性状态的酶的前身物称为酶原(zym0ge)。酶原向活性的酶转化的过程称 为酶原的激活。酶原激活实际上是酶的活性中心形成或暴露的过程。 胃蛋白酶、胰蛋白酶、胰糜蛋白酶、羧基肽酶、弹性蛋白酶在它们初分泌时都是以无活性的酶原形式存在,在一定条件下(表2?)才转化成 相应的酶。 表2-3 某些酶原的激活过程 酶原 激活条件 活化的酶 水解掉的肽段 胃蛋白酶源 时或胃蛋白晦 胃蛋白酶 +六个多肽片段 肠激酶或 胰蛋白原 桃雀白尊 胰蛋白酶 +六肽 糖蛋白酶 亲蛋白醉原A 糜蛋白酶 a-摩蛋白确 + 两个二肽 羧基肽原A 胰蛋白酶, 羧基肽确A +几个碎片 弹性蛋白酶源 胰蛋白酶 弹性蛋白酶 +几个碎片 例如,胰蛋白酶原进入小肠后,受肠激酶或胰蛋白酶本身的激活,第6位赖氨酸与第7位异亮氨酸残基之间的肽键被切断,水解掉一个六 肽,酶分子空间构象发生改变,产生酶的活性中心,于是胰蛋白酶原变成了有活性的胰蛋白酶(图217)。 除消化道的蛋白酶外,血液中有关凝血和纤维蛋白溶解的酶类,也都以酶原的形式存在。以1V分别为横坐标和纵坐标作图,此方程式可绘成非竞争性抑制作用的特性曲线(图2-16)。 有非竞争性抑制剂存在的曲线与无抑制剂存在的曲线相交于横坐标-1/Km处,纵坐标截距,因非竞争性抑制剂的存在而变大,说明该抑制 作用,并不影响底物与酶的亲和力,而使酶促最大反应速度变小。 如赖氨酸是精氨酸酶的竞争性抑制剂,而中性氨基酸(如丙氨酸)则是非竞争性抑制剂。 总上所述,酶的竞争性和非竞争性抑制可通过双倒数作图加以区别。Vmax不因竞争性抑制剂的存在而改变,Km则不因非竞争性抑制剂的 存在而改变。 六、激活剂对酶促反应速度的影响 能使酶活性提高的物质,都称为激活剂(activator),其中大部分是离子或简单的有机化合物。如Mg++是多种激酶和合成酶的激活剂,动物 唾液中的α-淀粉酶则受Cl-的激活。 第六节 酶在体内存在的几种主要形式 一、酶原 有些酶在细胞内合成时,或初分泌时,没有催化活性,这种无活性状态的酶的前身物称为酶原(zymogen)。酶原向活性的酶转化的过程称 为酶原的激活。酶原激活实际上是酶的活性中心形成或暴露的过程。 胃蛋白酶、胰蛋白酶、胰糜蛋白酶、羧基肽酶、弹性蛋白酶在它们初分泌时都是以无活性的酶原形式存在,在一定条件下(表2?)才转化成 相应的酶。 表2-3 某些酶原的激活过程 酶原 激活条件 活化的酶 水解掉的肽段 胃蛋白酶原 胃蛋白酶 + 六个多肽片段 胰蛋白酶原 胰蛋白酶 + 六肽 糜蛋白酶原A α-糜蛋白酶 + 两个二肽 羧基肽酶原A 羧基肽酶A + 几个碎片 弹性蛋白酶原 弹性蛋白酶 + 几个碎片 例如,胰蛋白酶原进入小肠后,受肠激酶或胰蛋白酶本身的激活,第6位赖氨酸与第7位异亮氨酸残基之间的肽键被切断,水解掉一个六 肽,酶分子空间构象发生改变,产生酶的活性中心,于是胰蛋白酶原变成了有活性的胰蛋白酶(图2-17)。 除消化道的蛋白酶外,血液中有关凝血和纤维蛋白溶解的酶类,也都以酶原的形式存在
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