第三篇神经系统药物的临床合理应用 【不良反应】本品具有耐受性好,治疗范围广的特点,服后未见血象及肝、肾功能有 任何改变。偶尔出现的不良反应也是由于药物镇静作用所引起的,且与剂量有关。过量 时可出现疲劳、运动失调、健忘和呼吸抑制 【药物相互作用及注意点】 本品不适用于治疗精神分裂症和严重抑郁症中的失眠症。对器质性脑损伤、严重呼 吸功能不全或一般状况差的病人慎用。长期大剂量用药后,在易感的病人中可成瘾。妊 娠早期慎用。服药后4~6小时内不得驾驶车辆或操作危险机器。本品能増强镇静剂 精神神经安定剂、抗抑郁剂、睡眠诱导剂、止痛剂及麻醉剂的中枢镇静效果。乙醇及其制 剂不宜同时服用。 【制剂】片剂:15mg°注射剂:1m:5mg:3m:15mg 溴替唑仑(溴噻二氮□ Brotizolam( Lendormin, IndomyD) 【性状】白色至微黄色结晶性粉末,无味。易溶于二氯乙烷及冰醋酸,较难溶于乙 醇及丙酮,极难溶于乙醚,在水中几乎不溶。 【作用与用途】本品具有苯二氮口类的镇静、催眠、抗激动、抗惊厥及骨骼肌松弛作 用。在小剂量时即有良好的催眠作用,可缩短入睡时间,减少觉醒次数,延长时睡眠时 间。本品由胃肠道吸收迅速,0.5~2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为89% 95%。适用于各种失眠,尤其对入睡困难和午夜醒后不易再入睡的失眠症 【剂量与用法】口服:催眠,成人0.25mg,老年0.125mg,睡前服。 【不良反应】偶可发生胃肠道不适、头痛及眩晕。大剂量时可见醒后疲乏和注意力 障碍等。 【药物相互作用及注意点 1.重症肌无力、急性闭角型青光眼、急性呼吸功能不全、肝功能不全、妊娠和哺乳期 妇女及对苯并二氮口类过敏者禁用。 2.与其他中枢抑制作用的药物、抗组胺药、巴比妥类同时服用时,有相互增强作用。 【制剂】片剂:0.25mg° 氯普唑仑(氯硝唑仑) Loprazolam( Dormonoct) 【作用与用途】本品为一中时效作用的苯二氮囗类催眠药,具有类似硝西泮、氟西 泮的催眠作用,在体内不产生活性代谢产物,因而不易引起白天困倦感,不易产生失眠的 反跳现象。一般易于耐受。适用于失眠症的短期治疗,包括不易入睡和夜间常醒或两者 兼有之。 304·【不良反应】 本品具有耐受性好，治疗范围广的特点，服后未见血象及肝、肾功能有 任何改变。偶尔出现的不良反应也是由于药物镇静作用所引起的，且与剂量有关。过量 时可出现疲劳、运动失调、健忘和呼吸抑制。 【药物相互作用及注意点】 本品不适用于治疗精神分裂症和严重抑郁症中的失眠症。对器质性脑损伤、严重呼 吸功能不全或一般状况差的病人慎用。长期大剂量用药后，在易感的病人中可成瘾。妊 娠早期慎用。服药后 ! " # 小时内不得驾驶车辆或操作危险机器。本品能增强镇静剂、 精神神经安定剂、抗抑郁剂、睡眠诱导剂、止痛剂及麻醉剂的中枢镇静效果。乙醇及其制 剂不宜同时服用。 【制剂】 片剂：$%&’。注射剂：$&() %&’；*&() $%&’。 溴替唑仑（溴噻二氮 ） +,-./0-(1&（2345-,&/4，645-&7(） 【性状】 白色至微黄色结晶性粉末，无味。易溶于二氯乙烷及冰醋酸，较难溶于乙 醇及丙酮，极难溶于乙醚，在水中几乎不溶。 【作用与用途】 本品具有苯二氮 类的镇静、催眠、抗激动、抗惊厥及骨骼肌松弛作 用。在小剂量时即有良好的催眠作用，可缩短入睡时间，减少觉醒次数，延长时睡眠时 间。本品由胃肠道吸收迅速，8 9 % " : 小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为 ;<= " <%=。适用于各种失眠，尤其对入睡困难和午夜醒后不易再入睡的失眠症。 【剂量与用法】 口服：催眠，成人 8 9 :%&’，老年 8 9 $:%&’，睡前服。 【不良反应】 偶可发生胃肠道不适、头痛及眩晕。大剂量时可见醒后疲乏和注意力 障碍等。 【药物相互作用及注意点】 $ 9 重症肌无力、急性闭角型青光眼、急性呼吸功能不全、肝功能不全、妊娠和哺乳期 妇女及对苯并二氮 类过敏者禁用。 : 9 与其他中枢抑制作用的药物、抗组胺药、巴比妥类同时服用时，有相互增强作用。 【制剂】 片剂：8 9 :%&’。 氯普唑仑（氯硝唑仑） 2->,10-(1&（?-,&-4-@.） 【作用与用途】 本品为一中时效作用的苯二氮 类催眠药，具有类似硝西泮、氟西 泮的催眠作用，在体内不产生活性代谢产物，因而不易引起白天困倦感，不易产生失眠的 反跳现象。一般易于耐受。适用于失眠症的短期治疗，包括不易入睡和夜间常醒或两者 兼有之。 · *8! · 第三篇 神经系统药物的临床合理应用