500|李东,等:国内外营养型脂肪乳剂研究进展 续表2 批文数/件 产品种类 徽丰原药业股份有限公司 LCT脂肪乳注射液、MCT/LCT脂肪乳注射液 广州绿十字药业有限公司 LCT脂肪乳注射液、MCT/LCT脂肪乳注射液 山东鲁抗辰欣药业有限公司 LCT脂肪乳注射液、MCT/LCT脂肪乳注射液 广东嘉博制药有限公司 MCT/LCT脂肪乳注射液 浙江康莱特药业有限公司 LCT脂肪乳注射液 3营养型脂肪乳的处方分析 在所有营养补充类注射液中,氨基酸类注射液供能 Intralipid是完整意义上全球首个上市的脂肪乳制剂,缓慢,以维生素为代表的其他营养补充类注射液大多不 费森尤斯·卡比公司是首个生产临床上安全可靠的脂肪含脂肪酸,而营养型脂肪乳的迅速发展正好弥补了该 乳制剂和精制蛋黄卵磷脂的企业。 Intralipid的处方是最缺点。1961-1982年, Intralipid始终是临床上唯一的 经典的脂肪乳处方,由油相、乳化剂、渗透压调节剂、脂肪乳制剂,经过20年临床试验,其安全性和有效性 pH调节剂和水相组成。值得注意的是,其3种产品中,得到了普遍的认可。随后,开发出了众多营养型脂肪乳 大豆油的用量比例分别为10%、20%和30%;蛋黄卵磷均是以 Intralipid的处方为基础,主要是油相种类发生 脂的用量则固定为1.2%;甘油用量也仅有略微变化,均了变化。油相种类从大豆油扩展到中链脂肪酸甘油 加注射用水至1000mL,调至pH6-8(见表3)。 酯、橄榄油、鱼油、结构三酰甘油酯和脂溶性维生素 表3 Intralipid的处方 等吲。由于不同来源卵磷脂乳化特性不同,部分产品 Table 3 Formulations of Intralipid 处方中还添加了辅助乳化剂油酸钠,以改善乳化效果。 处方用量/g 品种 由于脂肪乳中含有大豆油、磷脂等易氧化的物质 大豆油蛋黄卵脂甘油「些产品处方中添加了抗氧剂∝生育酚,用于提高产品 Intralipid 10% 的稳定性(见表4)。 Intralipid 30% 16.7 表4基本营养型脂肪乳处方 Table 4 Formulations of basic nutritional emulsions 通用名 商品名 生产厂家 制剂配方 Interlipid 费森尤斯·卡比 Kali 百特 大豆油10%/20%/30%、卵磷脂、甘油、氢氧化钠、水 LCT脂肪乳注射液 (C14-24 Lipovenoes10%费森尤斯·卡比 vella 费森尤斯·卡比 大豆油10%/20%、卵磷脂、甘油、油酸钠、水 Lipofundin 贝朗 大豆油10%/2%、卵磷脂、甘油、油酸钠、∝-生育酚、水 Lipovenoes MCT费森尤斯·卡比 大豆油、中链三酰甘油酯、卵磷脂、甘油、氢氧化钠、水 CT/LCT脂肪乳注射液 Lipofundin MCT, 贝朗 (C6-24) 大豆油、中链三酰甘油酯、卵磷脂、甘油、∝生育酚、油酸钠、水 侨光卡路 百特 大豆油/中链三酰甘油酯(1:1)、卵磷脂、甘油、氢氧化钠、油酸钠、水 混合型脂肪乳 SMOFlipid20%费森尤斯·卡比 大豆油/中链脂肪酸甘油酯/橄榄油/鱼油(30:30:25:15)、卵磷脂、甘油 a-生育酚、氢化钠、油酸钠、水 橄榄油脂肪乳 克凌诺/ 橄榄油/大豆油(8:2)、卵磷脂、甘油、油酸钠、水 Linoleic 尤文/0 heaven费森尤斯·卡比 鱼油、卵磷脂、油酸钠、氢氧化钠、水 -3鱼油脂肪乳 注射液 中链三酰甘油酯/大豆油/-3脂肪酸甘油酯(10/8/2)、卵磷脂、甘油、 Lipoplus 抗坏血酸棕榈酸酯、油酸钠、氢氧化钠、α-生 氢氧化钠、水 Prog Pharm Sci Jul 2016 Vol 学进展2016年7月第40卷第7期500 李东 , 等：国内外营养型脂肪乳剂研究进展 Prog Pharm Sci Jul. 2016 Vol. 40 No. 7 2016 年 7 月 第 40 卷 第 7 期 3 营养型脂肪乳的处方分析 Intralipid是完整意义上全球首个上市的脂肪乳制剂， 费森尤斯·卡比公司是首个生产临床上安全可靠的脂肪 乳制剂和精制蛋黄卵磷脂的企业。Intralipid 的处方是最 经典的脂肪乳处方，由油相、乳化剂、渗透压调节剂、 pH 调节剂和水相组成。值得注意的是，其 3 种产品中， 大豆油的用量比例分别为 10%、20% 和 30%；蛋黄卵磷 脂的用量则固定为 1.2%；甘油用量也仅有略微变化，均 加注射用水至 1 000 mL，调至 pH 6~8（见表 3）。 在所有营养补充类注射液中，氨基酸类注射液供能 缓慢，以维生素为代表的其他营养补充类注射液大多不 含脂肪酸，而营养型脂肪乳的迅速发展正好弥补了该 缺点。1961—1982 年，Intralipid 始终是临床上唯一的 脂肪乳制剂，经过 20 年临床试验，其安全性和有效性 得到了普遍的认可。随后，开发出了众多营养型脂肪乳， 均是以 Intralipid 的处方为基础，主要是油相种类发生 了变化 [9-11]。油相种类从大豆油扩展到中链脂肪酸甘油 酯、橄榄油、鱼油、结构三酰甘油酯和脂溶性维生素 等 [12-13]。由于不同来源卵磷脂乳化特性不同，部分产品 处方中还添加了辅助乳化剂油酸钠，以改善乳化效果。 由于脂肪乳中含有大豆油、磷脂等易氧化的物质，一 些产品处方中添加了抗氧剂 α-生育酚，用于提高产品 的稳定性（见表 4）。 表 3 Intralipid 的处方 Table 3 Formulations of Intralipids 品种 处方用量/g 大豆油 蛋黄卵磷脂 甘油 Intralipid 10% 100 12 22 Intralipid 20% 200 12 22 Intralipid 30% 300 12 16.7 表 4 基本营养型脂肪乳处方 Table 4 Formulations of basic nutritional emulsions 通用名 商品名 生产厂家 制剂配方 LCT 脂肪乳注射液 (C14-24) Interlipid 费森尤斯·卡比 Kali 百特 大豆油 10%/20%/30%、卵磷脂、甘油、氢氧化钠、水 Lipovenoes 10% 费森尤斯·卡比 Ivelip 费森尤斯·卡比 大豆油 10%/20%、卵磷脂、甘油、油酸钠、水 Lipofundin 贝朗 大豆油 10%/20%、卵磷脂、甘油、油酸钠、α-生育酚、水 MCT/LCT 脂肪乳注射液 （C6-24） Lipovenoes MCT 费森尤斯·卡比 大豆油、中链三酰甘油酯、卵磷脂、甘油、氢氧化钠、水 Lipofundin MCT/ LCT 贝朗 大豆油、中链三酰甘油酯、卵磷脂、甘油、α-生育酚、油酸钠、水 侨光卡路 百特 大豆油/中链三酰甘油酯（1:1）、卵磷脂、甘油、氢氧化钠、油酸钠、水 混合型脂肪乳 (C6-24) SMOFlipid 20 % 费森尤斯·卡比 大豆油/中链脂肪酸甘油酯/橄榄油/鱼油（30:30:25:15）、卵磷脂、甘油、 α-生育酚、氢氧化钠、油酸钠、水 橄榄油脂肪乳 克凌诺/ Clinoleic 百特 橄榄油/大豆油（8:2）、卵磷脂、甘油、油酸钠、水 ω-3 鱼油脂肪乳 注射液 尤文/Omegaven 费森尤斯·卡比 鱼油、卵磷脂、油酸钠、氢氧化钠、水 Lipoplus 贝朗 中链三酰甘油酯/大豆油/ω-3 脂肪酸甘油酯 （10/8/2）、卵磷脂、甘油、 抗坏血酸棕榈酸酯、油酸钠、氢氧化钠、α-生育酚、氢氧化钠、水 续表 2 厂家 批文数/件 产品种类 安徽丰原药业股份有限公司 8 LCT 脂肪乳注射液、MCT/LCT 脂肪乳注射液 广州绿十字药业有限公司 7 LCT 脂肪乳注射液、MCT/LCT 脂肪乳注射液 山东鲁抗辰欣药业有限公司 5 LCT 脂肪乳注射液、MCT/LCT 脂肪乳注射液 广东嘉博制药有限公司 4 MCT/LCT 脂肪乳注射液 浙江康莱特药业有限公司 3 LCT 脂肪乳注射液