正在加载图片...
【不良反应】常见胃肠道刺激性反应,如恶心、呕吐、腹泻、舌炎、口腔炎及肛门炎等, 宜饭后服药。皮疹及二重感染少见。在静脉注射过程中可出现舌头麻木及口内特殊气味,个别 可有呕吐。 【相互作用】多西环素与肝药酶诱导剂苯巴比妥、苯妥英钠等同服,可使其t,,缩短为7小 时左右,并使血药浓度降低而影响疗效。 米诺环素(minocycl ine,二甲胺四环素) 是长效高效的半合成四环素,其抗菌谱和四环素相近,抗菌作用为四环素类中最强,对四 环素耐药的金葡菌、链球菌和大肠杆菌对本品仍敏感。 口服吸收迅速,2~3小时后血药浓度可达高峰,经尿与粪排泄量为本类药中最低者,t12 约为13(10~20)小时。药物在体内长时间存留于脂肪组织,给药后10天尿中仍可测出。 临床用于尿路、胃肠道、呼吸道感染、脓皮病、骨髓炎,眼耳鼻喉部感染等。此外对疟疾 也有一定效果。 不良反应与其他四环类基本相同,但能引起可逆性前庭反应,包括恶心、呕吐、头昏、眼 花及运动失调等,常在开始服药时出现,停药后24~48小时可消失。 第二节氯霉素 氯霉素(chloramphenicol,.chloromycetin) 是由委内瑞拉链丝菌产生的抗生素。分子中含有氯。 【抗菌作用】氯霉素对革兰阳性、阴性细菌均有抑制作用,且对后者的作用较强。其中对 伤寒杆菌、流感杆菌、副流感杆菌和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强,对立克次体感染如斑 疹伤寒也有效,但对革兰阳性球菌的作用不及青霉素和四环素。抗菌作用机制是与核蛋白体 50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶,从而抑制蛋白质合成。 各种细菌都能对氯霉素发生耐药性,其中以大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌等较为多见, 伤寒杆菌及葡萄球菌较少见。细菌对氯霉素产生耐药性比较慢,可能是通过基因的逐步突变而 产生的,但可自动消失。细菌也可以通过R因子的转移而获得耐药性,获得R因子的细菌能产 生氯霉素乙酰转移酶(acetyltransferase)使氯霉素灭活: 【体内过程】氯霉素自肠道上部吸收,一次口服1.0g后2小时左右血中药物浓度可达到峰 值(约10~13mg/L)。血浆t12平均为2.5小时,6~8小时后仍然维持有效血药浓度。氯霉素广 泛分布于各组织和体液中,脑脊液中的浓度较其他抗生素为高。氯霉素的溶解和吸收均与制 剂的颗粒大小及晶型有关。肌内注射吸收较慢,血浓度较低,仅为口服同剂量的50%~70%, 但维持时间较长。注射用氯霉素为琥珀酸钠盐,水中溶解度大,在组织内水解产生氯霉素。 氯霉素在体内代谢大部分是与葡萄糖醛酸相结合,其原形药及代谢物迅速经尿排出,口服 量5%~15%的有效原形药经肾小球过滤而排入尿中,并能达到有效抗菌浓度,可用于治疗泌 尿系统感染。肾功能不良者使用时应减量。 【临床应用】氯霉素曾广泛用于治疗各种敏感菌感染,后因对造血系统有严重不良反应, 故对其临床应用现已做出严格控制。可用于有特效作用的伤寒、副伤寒和立克次体病等及敏感【不良反应】常见胃肠道刺激性反应,如恶心、呕吐、腹泻、舌炎、口腔炎及肛门炎等, 宜饭后服药。皮疹及二重感染少见。在静脉注射过程中可出现舌头麻木及口内特殊气味,个别 可有呕吐。 【相互作用】多西环素与肝药酶诱导剂苯巴比妥、苯妥英钠等同服,可使其t1/2缩短为7小 时左右,并使血药浓度降低而影响疗效。 米诺环素(minocycline, 二甲胺四环素) 是长效高效的半合成四环素,其抗菌谱和四环素相近,抗菌作用为四环素类中最强,对四 环素耐药的金葡菌、链球菌和大肠杆菌对本品仍敏感。 口服吸收迅速,2~3小时后血药浓度可达高峰,经尿与粪排泄量为本类药中最低者,t1/2 约为13(10~20)小时。药物在体内长时间存留于脂肪组织,给药后10天尿中仍可测出。 临床用于尿路、胃肠道、呼吸道感染、脓皮病、骨髓炎,眼耳鼻喉部感染等。此外对疟疾 也有一定效果。 不良反应与其他四环类基本相同,但能引起可逆性前庭反应,包括恶心、呕吐、头昏、眼 花及运动失调等,常在开始服药时出现,停药后24~48小时可消失。 第二节 氯霉素 氯霉素(chloramphenicol,chloromycetin) 是由委内瑞拉链丝菌产生的抗生素。分子中含有氯。 【抗菌作用】氯霉素对革兰阳性、阴性细菌均有抑制作用,且对后者的作用较强。其中对 伤寒杆菌、流感杆菌、副流感杆菌和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强,对立克次体感染如斑 疹伤寒也有效,但对革兰阳性球菌的作用不及青霉素和四环素。抗菌作用机制是与核蛋白体 50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶,从而抑制蛋白质合成。 各种细菌都能对氯霉素发生耐药性,其中以大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌等较为多见, 伤寒杆菌及葡萄球菌较少见。细菌对氯霉素产生耐药性比较慢,可能是通过基因的逐步突变而 产生的,但可自动消失。细菌也可以通过R因子的转移而获得耐药性,获得R因子的细菌能产 生氯霉素乙酰转移酶(acetyltransferase)使氯霉素灭活。 【体内过程】氯霉素自肠道上部吸收,一次口服1.0g后2小时左右血中药物浓度可达到峰 值(约10~13mg/L)。血浆t1/2平均为2.5小时,6~8小时后仍然维持有效血药浓度。氯霉素广 泛分布于各组织和体液中 ,脑脊液中的浓度较其他抗生素为高。氯霉素的溶解和吸收均与制 剂的颗粒大小及晶型有关。肌内注射吸收较慢,血浓度较低,仅为口服同剂量的50%~70%, 但维持时间较长。注射用氯霉素为琥珀酸钠盐,水中溶解度大,在组织内水解产生氯霉素。 氯霉素在体内代谢大部分是与葡萄糖醛酸相结合,其原形药及代谢物迅速经尿排出,口服 量5%~15%的有效原形药经肾小球过滤而排入尿中,并能达到有效抗菌浓度,可用于治疗泌 尿系统感染。肾功能不良者使用时应减量。 【临床应用】氯霉素曾广泛用于治疗各种敏感菌感染,后因对造血系统有严重不良反应, 故对其临床应用现已做出严格控制。可用于有特效作用的伤寒、副伤寒和立克次体病等及敏感
<<向上翻页向下翻页>>
©2008-现在 cucdc.com 高等教育资讯网 版权所有