生物大分子结构研究的方法概况 (1)X-光晶体衍射(Ⅹ-ray):这是目前生物 大分子结构解析最有效的一种方法,它有赖于 高度有序的三维晶体的获得。 (2)核磁共振(NMR):这种方法已成功地用于 菌视紫质及有机溶剂中细菌FF。一ATP酶的F膜 功能区的C单元的结构解析

第Ⅱ相生物转化又称轭合反应( Conjugation),是 在酶的催化下将内源性的极性小分子如葡萄糖醛 酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子 中或第I相的药物代谢产物中。通过结合使药物 去活化以及产生水溶性的代谢物,有利于从尿和 胆汁中排泄

含氧化合物的氧化主要是醚类药物在微粒体混合功能酶的催化下,进行氧化0—脱烷基化反 应。其0—脱烷基化反应的机制和N—脱烷基化的机制一样,首先在氧原子的α—碳原子上进行 氧化羟基化反应,然后C—0键断裂,脱烃基生成醇或酚,以及羰基化合物

一、酶是生物催化剂 二、生命世界的能量源泉是太阳能 三、生物体主要从有机分子的氧化取得能量 四、生物体内有一个复杂的代谢网络

2.3.1氧化还原反应 2.3.2微生物进行生物氧化的细胞器及ATP合成酶 2.3.3生物氧化过程中辅酶的关键作用 2.3化能异养型微生物生物氧化的方式

1.掌握毛果芸香碱、易逆性抗胆碱脂酶药的药理作用与临床应用、不良反应。 2.熟悉胆碱受体激动药的分类与代表药物,熟悉乙酰胆碱的M样和N样作用。 3.了解N胆碱受体激动药

1.掌握药物跨膜转运主要方式,影响药物跨膜转运的因素;首关消除的概念;药物血浆蛋白结合率的意义;肝药酶的特性;肝肠循环的概念。 2.熟悉药物的体内过程的主要特点及影响因素。 3.了解药物生物转化的类型

第一节 概 述 第二节 药物代谢的酶( E n z y m e s f o r D r u g M e t a bo lism) 第三节 第Ⅰ相的生物转化(PhaseⅠ B iotransformation)

第Ⅱ相生物转化又称轭合反应( Conjugation),是在酶的催化下将内源性的极性 小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药 物代谢产物中。通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物,有利于从尿和胆 汁中排泄 轭合反应一般分两步进行:首先是内源性的小分子物质被活化成活性形式,然 后经转移酶的催化与药物或药物在第Ⅰ相的代谢产物结合形成代谢结合物。药物或 其代谢物中被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基

含氧化合物的氧化主要是醚类药物在微粒体混合功能 酶的催化下,进行氧化脱烷基化反应。其—脱烷 基化反应的机制和N脱烷基化的机制一样,首先在氧 原子的a—碳原子上进行氧化羟基化反应,然后C—O键 断裂,脱烃基生成醇或酚,以及羰基化合物