药物的化学结构与药理活性存在什么样的关系,是人们一 直在探索的重要问题。药物从给药到产生药效是一个非常复杂 的过程,随着作用机理的深入研究和阐明,人们逐步认识到, 试图跨越复杂的过程,建立药物化学结构与活性之间的直接联 系是十分困难的。如果把这个复杂的过程分成三个阶段,探索 在各个阶段中的构效关系,那么这种关系就较易建立,也更为 有效

药物的化学结构与药理活性存在什么样的关系,是人们 直在探索的重要问题。药物从给药到产生药效是一个非常复杂 的过程,随着作用机理的深入研究和阐明,人们逐步认识到, 试图跨越复杂的过程,建立药物化学结构与活性之间的直接联 系是十分困难的。如果把这个复杂的过程分成三个阶段,探索 在各个阶段中的构效关系

第一节 药物动力相的构效关系 一、药物的转运 二、影响药物到达作用部位的因素 三、构效关系 第二节 药效相的构效关系 一、药物—受体的相互作用 二、化学结构与药理活性 第三节 定量构效关系 一、1huuch分析 二、三维定量构效关系

化学结构与药理活性 (一)药效团( pharmacophore) 在药物一受体相互作用生成复合物过程中,第一步就是药物与受体的识别。受体必须去识别趋 近的分子是否具有结合所需的性质。这种特征化的三维结构要素的组合称为药效团。 药效团可分两种类型:一类是具有相同药理作用的类似物,它们具有某种基本结构。在各论中

 头痛的流行病学  定义了偏头痛的病理生理学基础  治疗药物的药理作用  急性和预防偏头痛治疗的一般原则  为偏头痛患者制定个性化的治疗计划  治疗药物的禁忌症和不良反应  偏头痛的预防性方案  偏头痛患者/家属的用药教育  流行病学  定义及分类  病理生理学  药理学治疗 急性期 预防 非药物治疗

非特异性药物： 药理作用与结构类型关系较少。 药理作用主要来源于简单的理 化性质。 特异性药物： 药物小分子与生物大分子有效 结合，在立体空间上互补，电 荷分布上匹配，引起构象改变， 促发生化反应

新药的创制是一个系统工程,在研究与开发的 过程中,涉及了多种学科与领域,包括有分子生物 学,生物信息学、分子药理学、药物化学、计算机 科学、以及药物分析化学、药理学、毒理学、药剂 学、制药工艺学等。这些环节的有机配合,可以促 进新药研制的质量与速度,使创制的新药更具有安 全性、有效性和可控性

第二章 药效学 pharmacodynamics 提要 •药物作用的基本规律 •药物作用原理 药物的基本作用 药物作用的规律 第三章 药物代谢动力学 pharmacokinetics 提要 •药物的跨膜转运 •药代动力学定量规律 •药物的体内过程

第一节 心律失常的电生理学基础 第二节 抗心律失常的基本电生理作用及药物分类 第三节 常用抗心律失常药 第四节 快速型心律失常的药物选用

第二十一章利尿药及脱水药 第一节利尿药 定义:作用于肾脏,增加电解质及水排泄,使尿量增加的药物。 一、利尿药作用的生理学基础尿的生成包括肾小球的滤过、肾小 管和集合管的重吸收及分泌。 (一)肾小球的滤过