药物的化学结构与药理活性存在什么样的关系,是人们 直在探索的重要问题。药物从给药到产生药效是一个非常复杂 的过程,随着作用机理的深入研究和阐明,人们逐步认识到, 试图跨越复杂的过程,建立药物化学结构与活性之间的直接联 系是十分困难的。如果把这个复杂的过程分成三个阶段,探索 在各个阶段中的构效关系

药物的化学结构与药理活性存在什么样的关系,是人们一 直在探索的重要问题。药物从给药到产生药效是一个非常复杂 的过程,随着作用机理的深入研究和阐明,人们逐步认识到, 试图跨越复杂的过程,建立药物化学结构与活性之间的直接联 系是十分困难的。如果把这个复杂的过程分成三个阶段,探索 在各个阶段中的构效关系,那么这种关系就较易建立,也更为 有效

第一节 药物动力相的构效关系 一、药物的转运 二、影响药物到达作用部位的因素 三、构效关系 第二节 药效相的构效关系 一、药物—受体的相互作用 二、化学结构与药理活性 第三节 定量构效关系 一、1huuch分析 二、三维定量构效关系

人们研究药物的中心问题是揭示药物的化学结构、理化性质与生物活性之间的内在 联系。19世纪中叶就有人提出了它们的定量关系式: =F(C)(式212) 式中和C分别表示化合物的生物效应和结构性质。后来, Me yer和 Overton的研究表 明,一些化合物的脂水分配系数与麻醉作用呈线性关系

药物按作用方式可分为两大类:结构非特异性药物和结构特异性药物( Structurely nonspecific and specific drugs)。前者产生某种药效并不是由于药物与特定受体的相互 作用。较典型的有全身吸人麻醉药,这类药物的化学结构有很大差异,其麻醉强度与分配系数 成正比

一、抗生素是青霉素、链霉素、红霉素等一类化学物质的总称。 二、是生物在生产活动过程中产生的,在低微浓度下有选择性地抑制或杀灭其他种生物机能的有机物质,具有抗菌、抗肿瘤、杀虫除草、抑制生物体中某些酶类的作用,有些还具有某些药理活性,如强力霉素——镇咳;新霉素——降胆固醇

先导化合物的发现 (Discovery of Lead compound) 新药开发的基本途径与方法 之 药物分子设计(Mo1ecu1a《drug design)是指通过科学的构思和理 性的策略,构建具有预期药理活性 的新化学实体(new《chemica1 entities)的分子操作

目录 第一章绪论 一、药物化学的研究内容和任务 二、药物化学的发展概况 第二章化学结构与药理活性 第一节药物动力相的构效关系 一、药物一受体的相互作用

本文综述了国内以海洋多糖为原料开发出的3种已上市药物(PSS、PGMS、FPS)和5种临床研究中的药物(HS971、911、PGS、PS916、HS203)的结构特征、药理活性、临床应用等,并探讨了海洋糖类药物的优缺点,从而为未来海洋多糖类药物的研究与开发提供参考

吉林大学：《药理学》课程PPT教学课件（五年制）第三十章 影响自体活性物质的药物