在成药性上,吸收性、代谢性、安全性等多方面的一步步优化,显示出研发者的学术严谨性和技术娴熟性。全新的靶标和首创的药物在实验室、临床和市场曾经并继续受到审视,因为一个药物靶标的确证还要到“真实世界”大范围考量

1、主要在肝脏中进行的代谢途径：糖异生、胆汁酸 生成、酮体生成、胆固醇合成、尿素生成某些血浆蛋 白(清蛋白、凝血酶原、纤维蛋白原、α1-抗胰蛋白酶等 )合成 、核苷酸的从头合成、生物转化、激素灭活、维 生素加工

一、概述 (一)药物动力学概念及其临床意义药物动力学(pharmacokinetics)亦称药动学,系应用动力学 (kinetics)原理与数学模式,定量地描述与概括药物通过各种途径(如静脉注射,静脉滴注,口服 给药等)进入体内的吸收(Absorption)、分布Absorptonistributo《letabo1sn))、代谢(Metabolism)和排泄 (Elimination),即A.D.M.E过程的“量时”划化或“血药浓度经时”变化的动态规律的一门 科学。药物动力学是一门较年青的新兴药学与数学间的边缘科学;是近20年来才获得的迅速发展的 药学新领域

1、目前新药淘汰的分类 2、疗效(10-20%) 3、毒性(30-40%) 4、代谢动力学(30-40%)?关心 5、商业因素(<10%) 6、其风险犹如过铁索桥,需要胆略、智慧和策略,随时有陲入急流的可能性

一、抗菌肽简介 从微生物代谢产物中分离得到的一些多肽类抗 生素很早已经被应用; 但继1980年在美国天蚕体内发现了第一个动物 来源的抗生素多肽杀菌肽(cecropin)以来, 在昆虫、两栖类、水产动物、包括人在内的哺 乳动物甚至植物及细菌等广泛的生物谱中发现 了至少1700余种抗菌肽; 它们构成了宿主抵抗外来病原菌感染的第一道 防线

一、脂类的消化吸收 1.消化吸收的部位:小肠 2.参与消化的酶:脂肪酶、磷脂酶A2、胆固醇酯酶3.吸收方式:水解产物游离脂肪酸(FA)、固醇(Ch)、溶血磷脂及甘油一酯在小肠细胞内重新酯化形成乳糜微粒(CM),再通过淋巴系统进入血液;小分子FFA也可直接通过门静脉(V)入血

肿瘤是机体在各种致瘤因素作用下,局部 组织的细胞在基因水平上失去对其生长的正 常调控,导致克隆性异常增生而形成的新生 物。因常形成局部肿块而得名。 具有异常的形态、代谢和功能,失去分化 成熟的能力 具有相对的自主性生长;与机体不协调, 有害无益

植物的生长发育是一系列极其复杂的生命活动过程,不但 需要水分和营养物质的供应,还要受到植物体内一些生理 活性物质的调节与控制,这些调节和控制植物生长发育的物质称为植 物生长物质。植物生长物质包括两大类,一是植物自身代谢过程产生 的,称植物激素。目前国际上公认的植物激素有五大类:生长素、赤 霉素、细胞分裂素、乙烯和脱落酸。二是通过人工手段合成的具有相 应生理活性的有机物,称植物生长调节剂

药物的第相生物转化是指体内各种酶对药物分子进行的官能团化反应,主要发生在药物分子的 官能团上,或分子结构中活性较高、位阻较小的部位,包括引入新的官能团及改变原有的官能团。本 节讲授的主要内容包括氧化反应、还原反应、脱卤素反应和水解反应

药物化学(Medicinal Chemistry)是建立在 多种化学学科和生物学科基础之上,设计、合 成和研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一 门学科。研究内容涉及发现、发展和鉴定新药, 以及在分子水平上阐明药物及具有生物活性化 合物的作用机理。此外,药物化学还涉及药物 及有关化合物代谢产物的研究、鉴定与合成