第Ⅱ相生物转化又称轭合反应( Conjugation),是在酶的催化下将内源性的极性 小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药 物代谢产物中。通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物,有利于从尿和胆 汁中排泄 轭合反应一般分两步进行:首先是内源性的小分子物质被活化成活性形式,然 后经转移酶的催化与药物或药物在第Ⅰ相的代谢产物结合形成代谢结合物。药物或 其代谢物中被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基

一、前言 二、基本概念 三、药物的理化性质与药代动力学 四、药代动力学与新药设计

新药研究与开发的过程 药物的质量标准 我国新药的分类和管理要求 新药开发中的知识产权 我国新药开发的现状

武汉大学：《药物化学》课程教学资源（PPT课件讲稿）第四章 药物研究概论 Outline Of Drug Research（4.1-4.2）第一节 引 言 Introduction 第二节 先导化合物的产生 Lead compound discovery

四川大学：《药物化学》课程教学资源（PPT课件）第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs 第五节 镇痛药 Analgesics

四川大学：《药物化学》课程教学资源（PPT课件）第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs 第四节 抗抑郁药 Antidepressants

四川大学：《药物化学》课程教学资源（PPT课件）第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs 第三节 抗神经失常药 Antipsychotic Drugs

一、目的要求 1.通过巴比妥的合成了解药物合成的基本过程。 2.掌握无水操作技术

四川大学：《药物化学》课程教学资源（PPT课件）第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs 第一节 镇静催眠药 Sedative-hypnotics

药物按作用方式可分为两大类:结构非特异性药物和结构特异性药物( Structurely nonspecific and specific drugs)。前者产生某种药效并不是由于药物与特定受体的相互 作用。较典型的有全身吸人麻醉药,这类药物的化学结构有很大差异,其麻醉强度与分配系数 成正比