第1章新药研究和开发的概况 新药研究与开发的过程 ■药物的质量标准 ■我国新药的分类和管理要求 ■新药开发中的知识产权 ■我国新药开发的现状
第1章 新药研究和开发的概况 ◼ 新药研究与开发的过程 ◼ 药物的质量标准 ◼ 我国新药的分类和管理要求 ◼ 新药开发中的知识产权 ◼ 我国新药开发的现状
作业 综述一个我国药物化学发展史的重要事 件(PPT形式) 熟记布洛芬、阿司匹林、扑热息痛、吗 啡和硝苯地平的结构式
作业 ◼ 综述一个我国药物化学发展史的重要事 件（PPT形式）。 ◼ 熟记布洛芬、阿司匹林、扑热息痛、吗 啡和硝苯地平的结构式
一、新药研究与开发的过程 研究阶段(Discovery of Drug) ·发现可能成为药物的化合物分子（新药发现） ■强调学术和技术意义 a开发阶段(Development of New Drugs) ·通过各种评价使新药(NCE)成为可上市的 药物 ·强调市场价值和经济意义
一、新药研究与开发的过程 ◼ 研究阶段(Discovery of Drug ) ◼ 发现可能成为药物的化合物分子（新药发现） ◼ 强调学术和技术意义 ◼ 开发阶段(Development of New Drugs) ◼ 通过各种评价使新药（NCE）成为可上市的 药物 ◼ 强调市场价值和经济意义
1.研究阶段(Discovery of Drug) ■发现可能成为药物的化合物分子（新药发现） ·新化学实体New Chemical Entities(NCE) ■关键 ·高效（疗效最佳) ·低毒（副作用最少） ·自主知识产权 ·可理性生产
◼ 发现可能成为药物的化合物分子（新药发现） ◼ 新化学实体New Chemical Entities (NCE) ◼ 关键 ◼ 高效（疗效最佳） ◼ 低毒（副作用最少） ◼ 自主知识产权 ◼ 可理性生产 1.研究阶段(Discovery of Drug )
过程 ·确定疾病类型和/或靶点 ■发现先导化合物Lead compounds discovery ,优化先导化合物Lead compounds optimization 先导化合物=先导物=原型物：P16 ■GLP(非临床实验室工作质量管理规范) 量 合成新化合物，注重合成速度，尽快地得到数 十到数百毫克样品，以供筛选用 基础：研究结构一性能相关性（构效；构代； 构毒)
◼ 过程 ◼ 确定疾病类型和/或靶点 ◼ 发现先导化合物Lead compounds discovery ◼ 优化先导化合物Lead compounds optimization 先导化合物=先导物=原型物：P16 ◼ GLP（非临床实验室工作质量管理规范） ◼ 合成新化合物，注重合成速度，尽快地得到数 十到数百毫克样品，以供筛选用 ◼ 基础：研究结构－性能相关性（构效；构代； 构毒）
.开发阶段(Development of New Drugs) 前期开发： 。后期开发： INDA (Investigational new drugs application)(临床申请) ·NDA(New drugs application)(新药上市申 请) ■GLP;GCP；GMP M-Manufacturing L-Laboratory C-Clinic
◼ 前期开发： ◼ 后期开发： ◼ INDA（Investigational new drugs application)（临床申请） ◼ NDA (New drugs application)（新药上市申 请） ◼ GLP；GCP；GMP ◼ M-Manufacturing ◼ L-Laboratory ◼ C-Clinic 2.开发阶段(Development of New Drugs)
前期开发： 药物制备工艺和剂型工艺研究 稳定的、可程序化批量生产，确定的质量分析 方法 1 合成研究：以最小的消耗，获得最小的效益，产 生最小的污染 确定剂型 临床前的药效学进一步评价、药代动力学和药物毒 理学评价 ·药效的确定；，安全性（毒性)评价：三致试验 (致癌、致畸、致突变)；急性和长期试验
前期开发： ◼ 药物制备工艺和剂型工艺研究 ◼ 稳定的、可程序化批量生产，确定的质量分析 方法 ◼ 合成研究：以最小的消耗，获得最小的效益，产 生最小的污染 ◼ 确定剂型 ◼ 临床前的药效学进一步评价、药代动力学和药物毒 理学评价 ◼ 药效的确定；安全性（毒性）评价：三致试验 （致癌、致畸、致突变 ）；急性和长期试验
INDA (Investigational new drugs application) 申请临床研究 药品管理法（2001) 药品注册管理办法 (2002) ■提交四方面的32份资料 ■批准后I期临床研究和早期Ⅱ临床研究 ■工期临床研究-人体耐受性；人体药代动 力学 ·Ⅱ临床研究：人体疗效和安全性；最佳 治疗方案，不良反应及其危险性
◼ INDA（Investigational new drugs application) ◼ 申请临床研究 ◼ 药品管理法（2001）药品注册管理办法 （2002） ◼ 提交四方面的32份资料 ◼ 批准后I期临床研究和早期II临床研究 ◼ I期临床研究-人体耐受性；人体药代动 力学 ◼ II临床研究:人体疗效和安全性；最佳 治疗方案; 不良反应及其危险性
后期开发： ■ 长期稳定性研究（有效期） ■进一步确定剂型 ■后期的Ⅱ期临床研究 ■Ⅱ期临床研究（随机双盲) NDA (new drugs application) ■新药上市后的再评价 ■合成工艺的优化和改进 ■例：扑热息痛(Paracetamol) P11
后期开发： ◼ 长期稳定性研究（有效期） ◼ 进一步确定剂型 ◼ 后期的II期临床研究 ◼ III期临床研究（随机双盲） ◼ NDA（new drugs application) ◼ 新药上市后的再评价 ◼ 合成工艺的优化和改进 ◼ 例：扑热息痛（Paracetamol） P11
二、药物的质量标准 ■药物质量： ·药物的疗效和毒副作用（药物的内在质量） ■药物的纯度（药物的含量和杂质，药物的外在质量） ■质量标准： ■有效成分的含量 ·杂质的限度 http://www.chemdrug.com/
二、药物的质量标准 ◼ 药物质量： ◼ 药物的疗效和毒副作用(药物的内在质量) ◼ 药物的纯度（药物的含量和杂质，药物的外在质量） ◼ 质量标准： ◼ 有效成分的含量 ◼ 杂质的限度 ◼ http://www.chemdrug.com/