福州大学：《药物化学》课程教学大纲 Medicinal Chemistry.doc_大学文库

《药物化学》教学大纲一、课程中英文名称中文名称药物化学英文名称 Medicinal Chemistry 二、授课对象与学时授课对象制药工程专业总学时其中实验（上机）学尚有相配套的实验课：《化学制药实验》时 (72学时) 三、本课程与其他课程的先修课程物理化学无机化学、有机化学、生物化学后续课程药物合成与工艺、药理学、药剂学、药物分机四、课程的教学目的药物化学是制药工程、药学及相关专业的专业基础课和必修课。同时，药物化学也是化学制药领域的关键环节，是化学新药研究开发、新药设计的前提，是现代制药工程技术人员必须掌握的基础知识。通过理论部分的学习使学生熟悉常用药物的名称、化学名称、化学结构、性质和用途，了解各类药物的发展史和最新进展，了解影响药效的结构因素，药物化学修饰的目的和方法，以及新药开发的途径和方法等知识，为本专业的后续课程打下坚实的理论基础。通过较严格的实验操作训练，使学生掌握基本的药物制备实验技能，初步学会分析和解决所遇到的化学药物制备问题的能力。重点要求学生： 1.掌握药物的化学结构与药物性能的相关性，熟悉新药开发的基本原理，提高综合运用所学知识进行药物设计和药物修饰的能力和素质， 2.掌握常用药物的名称、化学结构、理化性质、用途。 3.掌握重要药物类型的构效关系。 4.掌握重要药物的代谢反应及其对生物活性的影响。五、课程教学的主要内容绪论(2学时) 知识点：药物化学的学科特点：药物化学的研究内容：药物化学的任务：药物化学近代发展简史：药物的命名：国内外新药研究开发现状和发展动向。重点：药物化学的学科特点：药物的命名：药物化学的研究内容。难点：对药物化学的学科特点的理解。第1章新药研究和开发的概况和管理规范(2学时) 知识点： l.新药研究的主要过程：研究阶段(Discovery of Drug)的主要工作与关键：Lead

《药物化学》教学大纲一、课程中英文名称中文名称药物化学英文名称 Medicinal Chemistry 二、授课对象与学时授课对象制药工程专业总学时 48 其中实验（上机）学时尚有相配套的实验课：《化学制药实验》（72 学时）三、本课程与其他课程的联系先修课程物理化学、无机化学、有机化学、生物化学后续课程药物合成与工艺、药理学、药剂学、药物分析四、课程的教学目的药物化学是制药工程、药学及相关专业的专业基础课和必修课。同时，药物化学也是化学制药领域的关键环节，是化学新药研究开发、新药设计的前提，是现代制药工程技术人员必须掌握的基础知识。通过理论部分的学习使学生熟悉常用药物的名称、化学名称、化学结构、性质和用途，了解各类药物的发展史和最新进展，了解影响药效的结构因素，药物化学修饰的目的和方法，以及新药开发的途径和方法等知识，为本专业的后续课程打下坚实的理论基础。通过较严格的实验操作训练，使学生掌握基本的药物制备实验技能，初步学会分析和解决所遇到的化学药物制备问题的能力。重点要求学生： 1．掌握药物的化学结构与药物性能的相关性，熟悉新药开发的基本原理，提高综合运用所学知识进行药物设计和药物修饰的能力和素质。 2. 掌握常用药物的名称、化学结构、理化性质、用途。 3. 掌握重要药物类型的构效关系。 4. 掌握重要药物的代谢反应及其对生物活性的影响。五、课程教学的主要内容绪论（2 学时）知识点：药物化学的学科特点；药物化学的研究内容；药物化学的任务；药物化学近代发展简史；药物的命名；国内外新药研究开发现状和发展动向。重点：药物化学的学科特点；药物的命名；药物化学的研究内容。难点：对药物化学的学科特点的理解。第 1 章新药研究和开发的概况和管理规范（2 学时）知识点： 1. 新药研究的主要过程：研究阶段(Discovery of Drug )的主要工作与关键:Lead

compounds discovery ； Lead compounds optimization ； New Chemical Entities (NCE)；GLP（非临床实验室工作质量管理规范）。 2.开发阶段(Development of New Drugs)的主要工作与关键：INDA（Investigational new drugs application）;NDA (New drugs application)；GCP；GMP。 3.我国 SDA 对新药的分类规定。 4.新药开发中专利问题。 5. 新药开发中质量分析问题。 6.国内外新药研究开发现状和发展动向。重点：研究阶段(Discovery of Drug )的主要工作与关键：Lead compounds discovery； Lead compounds optimization ； New Chemical Entities (NCE) ；开发阶段 (Development of New Drugs)的主要工作与关键：INDA（Investigational new drugs application）;NDA (New drugs application);GLP；GCP；GMP。难点：Lead compounds discovery；Lead compounds optimization；New Chemical Entities (NCE)。第 2 章药物的构效关系（10 学时）知识点： 1.药物发生药效的过程：药剂相，药代动力学相，药效相；ADME；受体学说与生物靶点，结构非特异性药物与结构特异性药物。 2.药代动力学相中的构效关系：(1)化学结构、理化性质与药物转运: 脂水分配比，解离度；（2）药物的化学结构与药物的代谢。 3.药效相中的构效关系：（1）受体与药效团；（2）药物与受体的相互作用力类型（键合形式）；（3）药物电荷密度分布对药效的影响；（4）药物立体结构对药效的影响：光学异构体；顺反异构体；特定官能团的间距；构象异构。重点：受体学说与生物靶点；脂水分配比；解离度；化学结构与药物的代谢；药物与受体的相互作用力类型（键合形式）；药物立体结构对药效的影响：光学异构体、顺反异构体、特定官能团的间距和构象异构对药效的影响。难点：受体学说与生物靶点；药物的化学结构与药物的代谢；立体效应对药物药效的影响；第 3 章新药设计的基本原理和方法（6 学时）

4组胺H受体拮抗剂（抗过敏药）：组胺H受体拮抗剂的发展，扑而敏和盐酸赛庚啶的合成和代谢，化学结构与H受体拮抗活性的关系 5局部麻醉药：局部麻醉药的发展，化学结构与局部麻醉作用的关系，局部麻醉药的合成，局部麻醉药的作用机制和体内代谢，局部麻醉药的稳定性重点：拟肾上腺素药的发展和构效关系、儿茶酚胺类的生物合成和代谢、拟肾上腺素药的稳定性、化学结构与山受体拮抗活性的关系、化学结构与局部麻醉作用的关系、局部麻醉药的作用机制和体内代谢，局部麻醉药的稳定性难点：拟肾上腺素药的合成、扑而敏和盐酸赛庚啶的合成和代谢、局部麻醉药的合成第6章循环系统药物（心血管系统药物）(4学时) 知识点： 1作用于离子通道的药物：钙通道阻滞剂，钠通道阻滞剂，钾通道阻滞剂或延长动作电位药物，钾通道开放剂 2作用于受体的药物和有关递质的药物：中枢性降压药，B一受体阻滞剂，作用于交感神经末梢的药物，a一受体拮抗剂，N0供体药物，直接松范血管平滑肌的药物，血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，B一受体激动剂 3酶抑制剂：血管紧张素转化酶抑制剂，磷酸二酯酶抑制剂，钙敏化剂 4利尿药：渗透利尿药，碳酸酐酶抑制剂，髓袢升支利尿药，保钾利尿药， 5调血脂药物：降血脂药的发展与构效关系，苯氧乙酸类药物，烟酸及其衍生物，羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，右旋甲状腺素，抗氧化性抗动脉粥样硬化药，降血脂药的合成及其体内代谢重点：作用于离子通道的药物、作用于受体的药物和有关递质的药物、酶抑制剂、降血脂药的发展与构效关系难点：降血脂药的合成及其体内代谢第7章消化系统药物(2学时) 知识点： 1抗溃疡药：品受体拮抗剂，质子泵抑制剂，前列腺素类 2止吐药 3促动力药 4肝胆疾病辅助治疗药物：肝病辅助治疗药，胆病辅助治疗药

4 组胺 H1 受体拮抗剂（抗过敏药）：组胺 H1 受体拮抗剂的发展，扑而敏和盐酸赛庚啶的合成和代谢，化学结构与 H1 受体拮抗活性的关系 5 局部麻醉药：局部麻醉药的发展，化学结构与局部麻醉作用的关系，局部麻醉药的合成，局部麻醉药的作用机制和体内代谢，局部麻醉药的稳定性重点: 拟肾上腺素药的发展和构效关系、儿茶酚胺类的生物合成和代谢、拟肾上腺素药的稳定性、化学结构与 H1 受体拮抗活性的关系、化学结构与局部麻醉作用的关系、局部麻醉药的作用机制和体内代谢，局部麻醉药的稳定性难点: 拟肾上腺素药的合成、扑而敏和盐酸赛庚啶的合成和代谢、局部麻醉药的合成第 6 章循环系统药物（心血管系统药物）（4 学时）知识点: 1 作用于离子通道的药物：钙通道阻滞剂，钠通道阻滞剂，钾通道阻滞剂或延长动作电位药物，钾通道开放剂 2 作用于受体的药物和有关递质的药物：中枢性降压药，β-受体阻滞剂，作用于交感神经末梢的药物，α-受体拮抗剂，NO 供体药物，直接松弛血管平滑肌的药物，血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，β-受体激动剂 3 酶抑制剂：血管紧张素转化酶抑制剂，磷酸二酯酶抑制剂，钙敏化剂 4 利尿药：渗透利尿药，碳酸酐酶抑制剂，髓袢升支利尿药，保钾利尿药， 5 调血脂药物：降血脂药的发展与构效关系，苯氧乙酸类药物，烟酸及其衍生物，羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂，右旋甲状腺素，抗氧化性抗动脉粥样硬化药，降血脂药的合成及其体内代谢重点: 作用于离子通道的药物、作用于受体的药物和有关递质的药物、酶抑制剂、降血脂药的发展与构效关系难点: 降血脂药的合成及其体内代谢第 7 章消化系统药物（2 学时）知识点: 1 抗溃疡药：H2 受体拮抗剂，质子泵抑制剂，前列腺素类 2 止吐药 3 促动力药 4 肝胆疾病辅助治疗药物：肝病辅助治疗药，胆病辅助治疗药

5氯霉素类抗生素：氯霉素及其衍生物的发展，氯霉素的合成，氯霉素的稳定性及构效关系重点：青霉素及半合成青霉素类、头孢菌素及半合成头孢菌素类、非经典的B-内酰胺抗生素及B-内酰胺酶抑制剂、四环素类抗生素的稳定性，四环素类抗生素的构效关系、氨基糖甙类抗生素的耐药性、大环内酯类抗生素的稳定性难点：盐酸强力霉素和盐酸米诺环素的合成、丁胺卡那霉素的合成、氯霉素的合成第11章化学治疗药(2学时) 知识点： 1喹诺酮类抗菌药：唑诺酮类药物概况，喹诺酮类的合成，喹诺酮类的代谢，喹诺酮类的构效关系 2抗结核药物：抗生素类抗结核病药，合成抗结核病药 3磺胺类药物及抗菌增效剂：磺胺类药物的发展、构效关系及作用机制、磺胺甲嗯唑的合成、磺胺类药物的体内代谢，抗茵增效剂的类型及构效关系、甲氧苄氨嘧啶的合成 4抗真菌药物：抗真菌药的发展概述，酮康唑的合成 5抗病毒药物：抗病毒药的发展概述，无环鸟苷的合成与代谢 6抗寄生虫药：驱肠虫药，抗血吸虫药，抗疟药重点：喹诺酮类的代谢、喹诺酮类的构效关系、磺胺类药物的构效关系及作用机制、磺胺类药物的体内代谢、抗菌增效剂的类型及构效关系难点：喹诺酮类的合成、磺胺甲嗯唑的合成、甲氧苄氨嘧啶的合成第12章激素（甾体药物）(2学时) 知识点： 1前列腺素 2肽类激素 3笛体激素：笛体雌激素，非甾体雌激素及抗雌激素，雄性激素和蛋白同化激素，孕激素，甾体避孕药，抗孕激素，肾上腺皮质激素，甾体药物的发展，甾体药物的构效关系，甾体药物的一般合成方法，笛体药物的体内代谢重点：前列腺素、肽类激素、笛体药物的构效关系、甾体药物的体内代谢难点：甾体药物的一般合成方法

5 氯霉素类抗生素：氯霉素及其衍生物的发展，氯霉素的合成，氯霉素的稳定性及构效关系重点: 青霉素及半合成青霉素类、头孢菌素及半合成头孢菌素类、非经典的β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂、四环素类抗生素的稳定性，四环素类抗生素的构效关系、氨基糖甙类抗生素的耐药性、大环内酯类抗生素的稳定性难点: 盐酸强力霉素和盐酸米诺环素的合成、丁胺卡那霉素的合成、氯霉素的合成第 11 章化学治疗药（2 学时）知识点: 1 喹诺酮类抗菌药：喹诺酮类药物概况，喹诺酮类的合成，喹诺酮类的代谢，喹诺酮类的构效关系 2 抗结核药物：抗生素类抗结核病药，合成抗结核病药 3 磺胺类药物及抗菌增效剂：磺胺类药物的发展、构效关系及作用机制、磺胺甲噁唑的合成、磺胺类药物的体内代谢，抗菌增效剂的类型及构效关系、甲氧苄氨嘧啶的合成 4 抗真菌药物：抗真菌药的发展概述，酮康唑的合成 5 抗病毒药物：抗病毒药的发展概述，无环鸟苷的合成与代谢 6 抗寄生虫药：驱肠虫药，抗血吸虫药，抗疟药重点: 喹诺酮类的代谢、喹诺酮类的构效关系、磺胺类药物的构效关系及作用机制、磺胺类药物的体内代谢、抗菌增效剂的类型及构效关系难点: 喹诺酮类的合成、磺胺甲噁唑的合成、甲氧苄氨嘧啶的合成第 12 章激素（甾体药物）（2 学时）知识点: 1 前列腺素 2 肽类激素 3 甾体激素：甾体雌激素，非甾体雌激素及抗雌激素，雄性激素和蛋白同化激素，孕激素，甾体避孕药，抗孕激素，肾上腺皮质激素，甾体药物的发展，甾体药物的构效关系，甾体药物的一般合成方法，甾体药物的体内代谢重点: 前列腺素、肽类激素、甾体药物的构效关系、甾体药物的体内代谢难点: 甾体药物的一般合成方法