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前已述及,当先导化合物的结构确定以后,需要进行结构和活性的优化, 这是由于先导化合物只提供一种具有特定药理作用的新结构类型,作为线 索物质,往往由于在药学、药效学、药代动力学的缺点或不足,存在不良 反应而不能临床使用,需要对先导物进行结构改造或修饰,以优化上述性 质。迄今所用的优化方法大都是经验性的操作,通过这样的化学操作和生 物评价,既可能发现出决定药理作用的药效团,也会得到在药效的特异性

第二十八讲（二） 第四十三章 人工合成抗菌药物 第二十八讲（一） 第四十二章 四环素类及氯霉素类抗生素 第二十七讲（二） 第四十一章 氨基糖苷类及多粘菌素类抗生素 第二十七讲（一） 第四十章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 第二十六讲 第三十九章 β-内酰胺类抗生素 第二十五讲 第三十八章 抗菌药物概述 第二十四讲 第三十七章 胰岛素及其他降血糖药 第二十三讲 第三十六章 甲状腺激素及抗甲抗药 第二十二讲 第三十五章 肾上腺皮质激素类药物 第二十一讲 第二十九章 作用于血液及造血器官的药物 第二十讲 第二十八章 抗心绞痛药物 第十九讲 抗慢性心功能不全药物 第十七讲 第十八讲 第二十五章 抗高血压药物 第二十六章 抗慢性心功能不全药 第十六讲 第二十四章 利尿药 第十四讲 第十五讲 第二十二章 抗心律失常药 第十三讲 第二十章 解热镇痛抗炎药 第十二讲 第十九讲 镇痛药 第十一讲 第十八章 抗精神病药物 第十讲 第十五章 镇静催眠药 第十七章治疗CNS退行性疾病药 第九讲 第十一章 肾上腺素受体阻断药 第八讲 第十章 肾上腺素受体激动药 第七讲 第八章 M胆碱受体阻断药 第九章 N胆碱受体阻断药 第六讲 第六章 胆碱受体激动药 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 第五讲 第五章 传出神经系统药物概论 第四讲 药效学（二） 影响药物效应的因素 第三讲 药效学（一） 第二讲 药动学 第一讲 绪言

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