教学基本内容: 1.药理学的任务和研究对象,药效学和药动学研究范围,和相邻学科的关系。 2.药物的基本特性、药物与毒物及食物的关系。 3.药理学的发展简史。 4.新药的开发和研究

目录 第一章绪论 一、药物化学的研究内容和任务 二、药物化学的发展概况 第二章化学结构与药理活性 第一节药物动力相的构效关系 一、药物一受体的相互作用

药物的第相生物转化是指体内各种酶对药物分子进行的官能团化反应,主要发生在药物分子的 官能团上,或分子结构中活性较高、位阻较小的部位,包括引入新的官能团及改变原有的官能团。本 节讲授的主要内容包括氧化反应、还原反应、脱卤素反应和水解反应

第一节 药物动力相的构效关系 一、药物的转运 二、影响药物到达作用部位的因素 三、构效关系 第二节 药效相的构效关系 一、药物—受体的相互作用 二、化学结构与药理活性 第三节 定量构效关系 一、1huuch分析 二、三维定量构效关系

第Ⅱ相生物转化又称轭合反应( Conjugation),是 在酶的催化下将内源性的极性小分子如葡萄糖醛 酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子 中或第I相的药物代谢产物中。通过结合使药物 去活化以及产生水溶性的代谢物,有利于从尿和 胆汁中排泄

第1相生物转化是官能团化反应,是在体内多种酶系 的催化下,对药物分子引入新的官能团或改变原有的官能团 的过程。参与药物体内生物转化的酶类主要是氧化—还原酶和 水解酶。本节主要介绍细胞色素P—450酶系、还原酶系、过氧 化物酶和其它单加氧酶、水解酶

药物的化学结构与药理活性存在什么样的关系,是人们一 直在探索的重要问题。药物从给药到产生药效是一个非常复杂 的过程,随着作用机理的深入研究和阐明,人们逐步认识到, 试图跨越复杂的过程,建立药物化学结构与活性之间的直接联 系是十分困难的。如果把这个复杂的过程分成三个阶段,探索 在各个阶段中的构效关系,那么这种关系就较易建立,也更为 有效

药物的化学结构与药理活性存在什么样的关系,是人们 直在探索的重要问题。药物从给药到产生药效是一个非常复杂 的过程,随着作用机理的深入研究和阐明,人们逐步认识到, 试图跨越复杂的过程,建立药物化学结构与活性之间的直接联 系是十分困难的。如果把这个复杂的过程分成三个阶段,探索 在各个阶段中的构效关系

一、满足临床预防、治疗、诊断需要; 二、通过改善效应强度、选择性或新的作 用机制,使安全性或有效性优于目前 治疗药物或治疗方案; 三、具有良好的药代动力学或药物代谢特 征,给药更方便、更少药物相互作用

1.了解药物在机体内的过程:掌握药物的跨膜转运,药物的吸收、分布及其影响因素,P450酶系及其抑制剂和诱导剂:熟悉药物排泄途径及其影响肾排泄的因素,血浆蛋白结合率和肝肠循环的概念。 2.掌握药动学基本参数的意义及相互关系