前已述及,当先导化合物的结构确定以后,需要进行结构和活性的优化, 这是由于先导化合物只提供一种具有特定药理作用的新结构类型,作为线 索物质,往往由于在药学、药效学、药代动力学的缺点或不足,存在不良 反应而不能临床使用,需要对先导物进行结构改造或修饰,以优化上述性 质。迄今所用的优化方法大都是经验性的操作,通过这样的化学操作和生 物评价,既可能发现出决定药理作用的药效团,也会得到在药效的特异性

一、目的要求 了解拼合原理在药物结构修饰中的应用。 二、实验原理 止喘药喘通为B2-受体兴奋剂,对游离组织胺、乙酰胆碱等神经化学介质引 起的支气管痉挛有良好的缓解作用,但能使一些患者出现心悸、手颤等症状。盐 酸喘通体内代谢快,12小时即从尿排除80-90%为了克服以上副作用并使药效 缓和而持久,依据文献关于琥珀酸有平喘作用的报导,将盐酸喘通制成琥珀酸喘 通

一、目的要求 通过本实验,加强对实验中防止药物氧化重要性的认识。 二、实验原理 对氨基水杨酸钠(PAS-Na)用于治疗各种结核病,尤适用于肠结核、骨结 核及渗出性肺结核的治疗。对氨基水杨酸钠化学结构式为:

含氧化合物的氧化主要是醚类药物在微粒体混合功能 酶的催化下,进行氧化脱烷基化反应。其—脱烷 基化反应的机制和N脱烷基化的机制一样,首先在氧 原子的a—碳原子上进行氧化羟基化反应,然后C—O键 断裂,脱烃基生成醇或酚,以及羰基化合物

联合用药的定义 联合用药是指同时或相隔一定时间内使用两种或两种以上的药物

一、酒之于药主要作用 1.酒可以行药势。 古人谓“酒为诸药之长”。酒可以 便药力外达于表而上至于颠,使理 气行血药物的作用得到较好的发挥, 也能使滋补药物补而不滞

一、妊娠期疾病需用药物治疗或预防，药物具有二重性。 二、 60年代“反应停”造成数以千计 “海豹儿”的降生，震惊世界。 三、 “反应停”事件唤起人们对药物致畸作用的高度重视，也改变了“胎盘屏障”是胎儿的天然保护神的设想

一、掌握一般杂质检查的原理、方法和计算。 二、熟悉特殊杂质检查的方法和原理

一、选择题(选择一个确切的答案) 1、高效液相色谱分离效果好的一个主要原因是(): A、压力高 B、吸附剂的颗粒小 C、流速快 D、有自动记录

一、专利权 1、发明专利：药物研发 2、实用新型：制药设备 3、外观设计：药品包装