第二章药物对机体的作用一药效学
第二章 药物对机体的作用—药效学
第一节药物的基本作用 药物作用的性质和方式 (一)药物作用的性质 ●原发作用。 ●药物效应 兴奋与兴奋药 抑制与抑制药 抑制或杀灭病原体 补充机体缺乏的必需的物质
第一节 药物的基本作用 一、药物作用的性质和方式 （一）药物作用的性质 ●原发作用。 ●药物效应 兴奋与兴奋药 抑制与抑制药 抑制或杀灭病原体 补充机体缺乏的必需的物质
(二)药物作用的方式 ●局部作用:如局部麻醉药引起局麻作用 全身作用:又称吸收作用或系统作用,如地高辛 药物作用的选择性和两重性 )药物作用的选择性 指药物对某些组织器官有作用或作用强 而对另外一些组织器官无作用或作用弱 二)药物作用的两重性 1.治疗作用指达到防治效果的作用
（二）药物作用的方式 ●局部作用：如局部麻醉药引起局麻作用 ●全身作用：又称吸收作用或系统作用，如地高辛 二、药物作用的选择性和两重性 （一） 药物作用的选择性 指药物对某些组织器官有作用或作用强 而对另外一些组织器官无作用或作用弱 （二）药物作用的两重性 1. 治疗作用 指达到防治效果的作用
●对因治疗:针对病因治疗,称对因治疗也称治本 ●对症治疗:用药物改善疾病症状,但不能消除病 因,称对症治疗也称治标 2.不良反应 ●副作用:药物在治疗量出现的与治疗无关的不适 反应 ●毒性反应:用药剂量过大或用药时间过长而引起 的不良反应 急性毒性
●对因治疗：针对病因治疗，称对因治疗也称治本。 ●对症治疗：用药物改善疾病症状，但不能消除病 因，称对症治疗也称治标。 2. 不良反应 ●副作用：药物在治疗量出现的与治疗无关的不适 反应 ●毒性反应：用药剂量过大或用药时间过长而引起 的不良反应 急性毒性
慢性毒性 ●变态反应:机体受药物刺激,发生异常的 免疫反应 ●继发性反应:由于药物治疗作用引起的不 良后果,如二重感染。 ●后遗效应: ●致畸、致癌、致突变
慢性毒性 ●变态反应：机体受药物刺激，发生异常的 免疫反应 ●继发性反应：由于药物治疗作用引起的不 良后果，如二重感染。 ●后遗效应： ●致畸、致癌、致突变
第二节受体理论 受体的基本概念和特性 ●受体是与配体结合的位点 ●特性饱和性、特异性、可逆性、高亲和为、结构专一性 立体选择性、 区域分布性、亚细胞或分子特征、生物体存在内源性配体 受体类型和受体调节 )受体类型 ●细胞膜受体如胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体等 ●胞浆受体如肾上腺皮质激素受体、性激素受体等 ●胞核受体如甲状腺素受体
第二节 受体理论 一、受体的基本概念和特性 ●受体是与配体结合的位点 ●特性饱和性、特异性、可逆性、高亲和力、结构专一性、 立体选择性、 区域分布性、亚细胞或分子特征、生物体存在内源性配体 二、受体类型和受体调节 （一）受体类型 ●细胞膜受体 如胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体等 ●胞浆受体 如肾上腺皮质激素受体、性激素受体等 ●胞核受体如甲状腺素受体
(二)受体调节 ●向下调节(衰减性调节):长期使用激动剂,可使受 体数目减 ●向上调节(上增性调节):长期使用拮抗剂,出现受体 数目增加 ●同种调节和异种调节 三、受体学说 (一)占领学说 ●亲和力药物与受体的结合能力 ●内在活性是指药物产生类似递质激动受体的效应
（二）受体调节 ● 向下调节（衰减性调节）：长期使用激动剂，可使受 体数目减少 ●向上调节（上增性调节）：长期使用拮抗剂，出现受体 数目增加 ●同种调节和异种调节 三、受体学说 （一）占领学说 ●亲和力 药物与受体的结合能力 ●内在活性 是指药物产生类似递质激动受体的效应
二)速率学说 三)变构学说(二态学说) ●无活性的静息态(R) ●有活性的活化态(R*) 1激动剂可与R*结合引起生物效应 2拮抗剂对R亲和力较大,结合后不产生生理效应 3部分激动剂与R*及R都有一定的亲和力。但内在 活性低,作用微弱
（二）速率学说 （三）变构学说（二态学说） ●无活性的静息态（R） ●有活性的活化态（R*） 1.激动剂 可与 R*结合引起生物效应 2.拮抗剂对R亲和力较大，结合后不产生生理效应 3.部分激动剂与R*及R都有一定的亲和力。但内在 活性低，作用微弱
第三节药效学概述
第三节 药效学概述
作用于受体的药物分类 )激动剂和部分激动剂 1.激动剂也称完全激动剂,有很大的亲和力和内在活 性,能与受体结合产生效应(E) 部分激动剂具有一定的亲和力,但内在活性低 二)竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂 1竞争性拮抗剂 ●拮抗剂(B)与激动剂(A)竞争相同的受体 ●竞争性拮抗剂其拮抗作用是可逆的
一、作用于受体的药物分类 （一）激动剂和部分激动剂 1.激动剂也称完全激动剂，有很大的亲和力和内在活 性，能与受体结合产生效应（E） 2.部分激动剂 具有一定的亲和力，但内在活性低 （二）竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂 1.竞争性拮抗剂 ●拮抗剂(B)与激动剂(A)竞争相同的受体 ●竞争性拮抗剂其拮抗作用是可逆的