第二篇外周神经系统药物 张世玲
第二篇 外周神经系统药物 张世玲
第五章传出神经系统药理概论
第五章 传出神经系统药理概论
第一节传出神经突触的超微结构 ●突触前膜 突触后膜 ●突触间隙 第二节传出神经系统的递质 传出神经按递质的分类 胆碱能神经(释放递质ACh): ●由副交感神经节前和节后纤维 ●交感神经节前纤维和节后纤维少部分(如支配汗腺 骨骼肌血管的神经)
第一节 传出神经突触的超微结构 ●突触前膜 ● 突触后膜 ●突触间隙 第二节 传出神经系统的递质 一、 传出神经按递质的分类 1．胆碱能神经(释放递质ACh）： ●由副交感神经节前和节后纤维 ●交感神经节前纤维和节后纤维少部分（如支配汗腺、 骨骼肌血管的神经)
●运动神经 去甲肾上腺素能神经(释放递质NA):由交 感神经节后纤维大部分组成 3.多巴胺神经 递质的合成与贮存 1.去甲肾上腺素(NA): 酪氨酸①一多巴②多巴胺一③-NA ①酪氨酸由血液进入神经末梢膨体内,经酪氨酸 羟化酶(限速酶)形成多巴 ②经多巴脱羧酶形成多巴胺
●运动神经 2．去甲肾上腺素能神经(释放递质NA）：由交 感神经节后纤维大部分组成。 3．多巴胺神经 二、 递质的合成与贮存 1．去甲肾上腺素（NA）： 酪氨酸—①—多巴—②—多巴胺—③ —NA ①酪氨酸由血液进入神经末梢膨体内，经酪氨酸 羟化酶（限速酶）形成多巴 ②经多巴脱羧酶形成多巴胺
③多巴胺进入囊泡中,经β羟化酶催化为NA合成的 NA贮存于囊泡中 乙酰胆碱(ACh): 乙酰辅酶A+胆碱—乙酰胆碱 在胆碱能神经末梢,乙酰辅酶A和胆碱在胆碱乙酰化 酶催化下形成乙酰胆碱,Ach生成后即转运至囊泡贝 存 三、递质的释放和消除 神经递质以胞裂外排的方式释放 消除 1.NA主要靠突触前膜的主动摄取而消除
③多巴胺进入囊泡中，经β-羟化酶催化为NA合成的 NA 贮存于囊泡中 2．乙酰胆碱（ACh）： 乙酰辅酶A + 胆碱——乙酰胆碱。 在胆碱能神经末梢，乙酰辅酶A和胆碱在胆碱乙酰化 酶催化下形成乙酰胆碱，Ach生成后即转运至囊泡贮 存。 三 、递质的释放和消除 神经递质以胞裂外排的方式释放。 消除 1．NA 主要靠突触前膜的主动摄取而消除
●再摄取1NA释放后,大部分(75~90%)由突触前膜 摄取到囊泡储存,囊泡外的部分由线粒体MAO破坏 ●再摄取2少部分NA由非神经组织,如心肌和平滑 肌等摄取 ●在突触间隙经AChE酶代谢 2. Ach 被胆碱酯酶水解而失效
●再摄取1 NA释放后, 大部分(75～90%)由突触前膜 摄取到囊泡储存,囊泡外的部分由线粒体MAO破坏 ●再摄取2 少部分NA由非神经组织，如心肌和平滑 肌等摄取 ●在突触间隙经AChE酶代谢 2．Ach 被胆碱酯酶水解而失效
第三节传出神经就系统的受体 胆碱受体 1.毒蕈碱型胆碱受体(M受体) 2.烟碱型胆碱受体(N受体) ●N1受体 ●N2受体 肾上腺素受体 1a肾上腺素受体 ●a1(位于突触后膜) ●a2(位于突触前膜)受体 2β肾上腺素受体
第三节 传出神经就系统的受体 一、胆碱受体 1.毒蕈碱型胆碱受体（M受体） 2.烟碱型胆碱受体（N受体） ● N1受体 ● N2受体 二、肾上腺素受体 1.α肾上腺素受体 ● α1(位于突触后膜) ● α2(位于突触前膜)受体 2.β肾上腺素受体
●β1(主要在心肌) ●阝2(主要在支气管和血管平滑肌) ●β3受体(主要在脂肪细胞) 三、多巴胺受体 D受体 2.D2受体 四、突触前膜受体 1α2受体激活引起负反馈(NA释放减少), 2β2受体激活则为正反馈(NA释放增加 五、同一组织多种受体的共存
● β1(主要在心肌) ● β2(主要在支气管和血管平滑肌) ● β3受体(主要在脂肪细胞) 三、多巴胺受体 1. D1受体 2. D2受体 四、突触前膜受体 1.α2受体激活引起负反馈（NA释放减少）， 2.β2受体激活则为正反馈（NA释放增加）。 五、同一组织多种受体的共存
第四节传出神经受体的生物效应 主要表现传出神经释放的递质(ACh及NA)与相应的 受体结合,使受体兴奋,产生一系列生理效应。 效应器上M受体兴奋时可产生M样作用 ●心脏心肌收缩率减弱、心率减慢和传导减慢 ●骨骼肌血管扩张 ●支气管、胃肠壁、膀胱平滑肌、胆囊及胆道等均收 缩 ●胃肠和膀胱括约肌松弛。 ●瞳孔括约肌和睫状肌收缩
第四节 传出神经受体的生物效应 主要表现传出神经释放的递质（ACh及NA）与 相应的 受体结合, 使受体兴奋, 产生一系列生理效应。 一 效应器上M受体兴奋时可产生M样作用: ● 心脏 心肌收缩率减弱、心率减慢和传导减慢。 ● 骨骼肌血管扩张。 ● 支气管、胃肠壁、膀胱平滑肌、胆囊及胆道等均收 缩。 ● 胃肠和膀胱括约肌松弛。 ● 瞳孔括约肌和睫状肌收缩
●汗腺、唾液腺、胃肠和呼吸道腺体分泌增加。 二效应器上N受体兴奋时产生N样作用 ●N1受体兴奋时,植物神经节和肾上腺髓质分泌 增加 ●N2受体兴奋时,骨骼肌收缩 三效应器官上β受体兴奋时产生β型作用 ●β1受体兴奋时心肌收缩力增强,心率及传导加快 ●B2受体兴奋内脏,骨骼肌和冠状血管扩张,支气 管松弛和脂肪分解 此外,β受体兴奋还可使胃肠壁、膀胱平滑肌及睫状 肌松弛,肌糖原分解和子宫平滑肌松弛
● 汗腺、唾液腺、胃肠和呼吸道腺体分泌增加。 二效应器上N受体兴奋时产生N样作用 ● N1受体兴奋时, 植物神经节和肾上腺髓质分泌 增加 ● N2受体兴奋时, 骨骼肌收缩。 三效应器官上β受体兴奋时产生β型作用 ●β1受体兴奋时 心肌收缩力增强, 心率及传导加快 ● β2受体兴奋 内脏，骨骼肌和冠状血管扩张,支气 管松弛和脂肪分解。 此外, β受体兴奋还可使胃肠壁、膀胱平滑肌及睫状 肌松弛, 肌糖原分解和子宫平滑肌松弛