第八章肾上腺素受体激动药
第八章 肾上腺素受体激动药
第1节拟交感药的构效关系及分类 拟肾上腺素药是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类 化合物 1.构效关系 ●儿茶酚核结构 ●烷胺侧链 ●氨基 2.分类 (1)按结构
第1节 拟交感药的构效关系及分类 拟肾上腺素药是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类 化合物 1．构效关系 ●儿茶酚核结构 ●烷胺侧链 ●氨基 2．分类 （1）按结构
●儿茶酚胺类(CAs肾上腺素、去甲肾上腺素、 异丙基肾上腺素、多巴胺和多巴酚丁胺 ●非儿茶酚胺类麻黄碱、间羟胺和新福林等 (2)根据它们对肾上腺素受体选择性 主要激动α受体的拟肾上腺素药(去甲肾上腺素、 间羟胺和新福林等) ●主要激动β受体的拟肾上腺素药(异丙基肾上腺 素和多巴酚丁胺)。 ●激动α和β受体的拟肾上腺素药(肾上腺素、麻黄 碱和多巴胺)
●儿茶酚胺类(CAs) 肾上腺素、去甲肾上腺素、 异丙基肾上腺素、多巴胺和多巴酚丁胺 ●非儿茶酚胺类 麻黄碱、间羟胺和新福林等 （2）根据它们对肾上腺素受体选择性 ● 主要激动α受体的拟肾上腺素药(去甲肾上腺素、 间羟胺和新福林等)。 ● 主要激动β受体的拟肾上腺素药(异丙基肾上腺 素和多巴酚丁胺)。 ● 激动α和β受体的拟肾上腺素药(肾上腺素、麻黄 碱和多巴胺)
第二节α受体激动药 a1、a2受体激动药 去甲肾上腺素( noradrenaline, norepinephrine,NA,NE) 性质不稳定,口服易被碱性肠液破坏,皮下和肌肉 注射可因血管剧烈收缩,造成局部组织坏死,故采用静脉 点滴给药 2.作用 ●激动α受体作用强,对a1受体作用弱,对a2受体作用 更弱 ●皮肤粘膜和内脏血管收缩,冠状血管扩张 ●兴奋心脏和升高血压
第二节 α受体激动药 一、α1、α2受体激动药 去甲肾上腺素(noradrenaline, norepinephrine, NA, NE) 1．性质不稳定, 口服易被碱性肠液破坏，皮下和肌肉 注射可因血管剧烈收缩, 造成局部组织坏死, 故采用静脉 点滴给药 2．作用 ●激动α受体作用强, 对α1受体作用弱, 对α2受体作用 更弱 ●皮肤粘膜和内脏血管收缩, 冠状血管扩张 ●兴奋心脏和升高血压
3.用途 休克和上消化道出血 4.不良反应 ●应用大剂量可引起心律失常 ●用药时间过长或剂量过大可致急性肾功衰竭 ●静滴时药液漏到血管外可引起组织坏死 间羟胺(阿拉明) 直接兴奋α受体和促去甲肾上腺素释放 ●a型作用强 ●β型作用较弱
3．用途 休克和上消化道出血。 4．不良反应 ● 应用大剂量可引起心律失常 ●用药时间过长或剂量过大可致急性肾功衰竭 ●静滴时药液漏到血管外可引起组织坏死 间羟胺(阿拉明) 直接兴奋α受体和促去甲肾上腺素释放 ●α型作用强 ●β型作用较弱
●升压作用较去甲肾上腺素缓和持久 ●对肾血管收缩作用较弱,较少发生尿少尿闭 ●对心率影响小,很少引起心律失常 a1受体激动药 去氧肾上腺素(苯肾上腺素,新福林, phenylephrine) ●主要激动α1受体 ●药理作用较弱但维持时间长 ●可用于防治麻醉引起的低血压 ●快速短效扩瞳药,用于眼底检査查 三、α2受体激动药 可乐定( (clonidine),中枢抗高血压药物
●升压作用较去甲肾上腺素缓和持久 ●对肾血管收缩作用较弱, 较少发生尿少尿闭 ●对心率影响小, 很少引起心律失常 二、α1受体激动药 去氧肾上腺素(苯肾上腺素, 新福林, phenylephrine） ●主要激动α1受体 ●药理作用较弱但维持时间长 ●可用于防治麻醉引起的低血压 ●快速短效扩瞳药, 用于眼底检查 三、α2受体激动药 可乐定(clonidine), 中枢抗高血压药物
第三节a、β受体激动药 肾上腺素( adrenaline, epinephrine,AD 【药理作用】 1兴奋心脏与激动β1受体有关 2.血管激动α受体,使腹腔内脏和皮肤粘膜收缩 激动β2受体,使骨骼肌血管和冠状血管扩张 3.血压 ●一般剂量收缩压升高,舒张压不变或略降 ●较大剂量收缩压和舒张压均升高 ●肾上腺素翻转当用α受体阻断药后,再用肾上腺 素则使肾上腺素升压作用变为降压
第三节 α、β受体激动药 肾上腺素(adrenaline, epinephrine, AD) 【药理作用】 1.兴奋心脏 与激动β1受体有关 2.血管 激动α受体, 使腹腔内脏和皮肤粘膜收缩 激动β2受体, 使骨骼肌血管和冠状血管扩张 3.血压 ●一般剂量收缩压升高 ，舒张压不变或略降 ● 较大剂量收缩压和舒张压均升高。 ● 肾上腺素翻转 当用α受体阻断药后，再用肾上腺 素则使肾上腺素升压作用变为降压
●扩张支气管平滑肌和收缩粘膜下血管 ●促进糖原和脂肪分解 【用途】 ●抢救心脏骤停. ●过敏性休克 ●支气管哮喘 ●减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间 局部止血
● 扩张支气管平滑肌和收缩粘膜下血管。 ●促进糖原和脂肪分解。 【用途 】 ● 抢救心脏骤停. ● 过敏性休克 ● 支气管哮喘. ●减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间 局部止血。
【不良反应】心悸、头痛、激动不安、引起心律失 常剂量大和血压急增等 多巴胺(d opamine 【作用】 ●激动α、β受体 ●D受体(分布于脑、肾、肠系膜和冠状血管) ●β2受体作用微弱
【 不良反应】心悸、头痛、激动不安、引起心律失 常剂量大和血压急增等 多巴胺（dopamine） 【作用】 ●激动α、β受体 ● D受体(分布于脑、肾、肠系膜和冠状血管) ● β2受体作用微弱
1心脏兴奋治疗量使力强而率不快 2.血管小剂量激动Dl受体血管扩张,大剂量激动α 受体,使血管收缩 3血压收缩压升高,舒张压变化不大 4利尿作用 【用途】 休克对于心肌收缩力减弱及尿量减少尤为适用 ●急性肾功能衰竭(合用利尿药)
1.心脏兴奋 治疗量使力强而率不快 2.血管 小剂量激动D1受体血管扩张，大剂量激动α 受体，使血管收缩 3.血压 收缩压升高，舒张压变化不大 4.利尿作用 【用途】 ●休克 对于心肌收缩力减弱及尿量减少尤为适用 ●急性肾功能衰竭（合用利尿药）