第十一章 抗生素类药物 的分析
第十一章 抗生素类药物 的分析
第一节概迷 抗生素的定义 抗生素是细菌、放线菌和真 菌等微生物的代谢产物,对各种 病原微生物有强大的抑制或杀灭 作用
第一节 概述 抗生素的定义 抗生素是细菌、放线菌和真 菌等微生物的代谢产物，对各种 病原微生物有强大的抑制或杀灭 作用
抗生素的来源 1.生物合成(发酵) 2.化学合成或半合成
抗生素的来源 1. 生物合成（发酵） 2. 化学合成或半合成
抗生素质量的复杂性 生产工艺复杂发酵过程不易控制 易受污染 产品稳定性差分子结构大多不稳 定,降解后疗效下 降、失效或增加毒 副作用
抗生素质量的复杂性 产品稳定性差 分子结构大多不稳 定，降解后疗效下 降、失效或增加毒 副作用 发酵过程不易控制 易受污染 生产工艺复杂
发酵液中杂质 无机盐、脂肪、各种蛋白质、 各种降解产物、色素、热原、 毒性物质 「检查 增加异常毒性、细菌内毒素 热原、降压物质、无菌
发酵液中杂质 无机盐、脂肪、各种蛋白质、 各种降解产物、色素、热原、 毒性物质 增加 异常毒性、细菌内毒素、 热原、降压物质、无菌 [检查]
含量测定方法 (一)生物学方法 测定抗生素抑菌或杀菌的能力 优点1、与临床效果一致 2、灵敏度高 3、干扰物质少 缺点1、操作繁琐 2、培养时间长 2、测定误差大
含量测定方法 （一）生物学方法 测定抗生素抑菌或杀菌的能力 优点 1、与临床效果一致 2、灵敏度高 3、干扰物质少 缺点 1、操作繁琐 2、培养时间长 2、测定误差大
(二)化学及物理化学方法 以理化方法测定主药含量 优点1.准确度高 2.简单、快速 缺点1.不一定代表生物效价 易受杂质干扰
（二）化学及物理化学方法 以理化方法测定主药含量 优点 1. 准确度高 2. 简单、快速 缺点 1. 不一定代表生物效价 2. 易受杂质干扰
分类(按结构与性质) 内酰胺类(氨基糖苷类 四环素类y大环内酯类、 氯霉素类、多肽类、抗肿瘤类 林可霉素类、其他抗生素类
分类（按结构与性质）： β–内酰胺类、氨基糖苷类、 四环素类、大环内酯类、 氯霉素类、多肽类、抗肿瘤类 林可霉素类、其他抗生素类
第二节B-内酰胺类抗生素 CH3 RCO:HN CH3 N O COOH 母核(6-氨基青霉烷酸) 青霉素类
N S CH3 CH3 O COOH HN 1 2 4 3 6 5 7 RCO 母核（6-氨基青霉烷酸） 第二节 β–内酰胺类抗生素 青霉素类
RCONH N O CHeRi COOH 母核(7-氨基头孢菌烷酸) 头孢菌素类
头孢菌素类 7 6 5 4 3 2 1 N O NH S CH2R1 COOH 母核（7-氨基头孢菌烷酸）? RCO
