第十六章 抗生素类药物的分析
第十六章 抗生素类药物的分析
第一节概迷 抗生素药物的定义和特点 定义:抗生素是指在低微浓度下即可对某些生 物的生命活动有特异抑制作用的化学物质的总 称 抗生素的来源: 1生物合成〔发酵) 2.化学合成或半合成
第一节 概述 一、抗生素药物的定义和特点 定义：抗生素是指在低微浓度下即可对某些生 物的生命活动有特异抑制作用的化学物质的总 称。 抗生素的来源： 1. 生物合成（发酵） 2. 化学合成或半合成
特点 同系物多 1化学纯度较低异构体多 降解物多 2活性组分易发生变异 3稳定性差
特点： 1.化学纯度较低 同系物多 异构体多 降解物多 2.活性组分易发生变异 3.稳定性差
二、抗生素的分类 分类(按结构与性质) β-內酰胺类、氨基糖苷类、四环素类、大环内 酯类、多烯大环类、多肽类、苯烃胺类、蒽环类 其他抗生素类 三、抗生素药物的细菌耐药性 耐药性的种类;耐药的机制
分类（按结构与性质）： β–内酰胺类、氨基糖苷类、四环素类、大环内 酯类、多烯大环类、多肽类、苯烃胺类、蒽环类 、其他抗生素类 二、抗生素的分类 三、抗生素药物的细菌耐药性 耐药性的种类；耐药的机制
四、抗生素药物的质量分析 抗生素质量的复杂性 生产工艺复杂发酵过程不易控制 易受污染 产品稳性分子结构大多不稳定,降解 后疗效下降、失效或增加毒 副作用
抗生素质量的复杂性 产品稳定性差 分子结构大多不稳定，降解 后疗效下降、失效或增加毒 副作用 发酵过程不易控制 易受污染 生产工艺复杂 四、抗生素药物的质量分析
(一)鉴别:官能团的呈色反应 光谱法、色谱法、生物学法 二)检查: 1.影响产品稳定性的指标:水分 2.控制有机和无机杂质的指标 3.与临床安全性密切相关的指标:异常毒性 细菌内毒素、热原、降压物质、无菌 4.其他检查项目
（二）检查： （一）鉴别：官能团的呈色反应 光谱法、色谱法、生物学法 1. 影响产品稳定性的指标：水分 2. 控制有机和无机杂质的指标 3. 与临床安全性密切相关的指标:异常毒性 、细菌内毒素、热原、降压物质、无菌 4. 其他检查项目
(三)含量或效价测定 (一)微生物检定法:管碟法和油度法 测定抗生素抑菌或杀菌的能力,结果以效价表示 优点1、与临床效果一致 2、灵敏度高 3、干扰物质少 缺点1、操作繁琐 2、培养时间长 2、测定误差大
(三)含量或效价测定 （一）微生物检定法:管碟法和浊度法 测定抗生素抑菌或杀菌的能力，结果以效价表示 优点 1、与临床效果一致 2、灵敏度高 3、干扰物质少 缺点 1、操作繁琐 2、培养时间长 2、测定误差大
(二)理化方法 以理化方法测定主药含量 优点1.专属性强 2.准确度高 3.简单、快速 缺点不一定代表生物效价 (三)抗生素活性表示方法
（二）理化方法 以理化方法测定主药含量 优点 1. 专属性强 2. 准确度高 3. 简单、快速 缺点 不一定代表生物效价 （三）抗生素活性表示方法
第二节B-内酰胺类抗生素 CH3 RCO:HN CH CooH 母核(6-氨基青霉烧酸) 青霉素类
N S CH3 CH3 O COOH HN 1 2 4 3 6 5 7 RCO 母核（6-氨基青霉烷酸） 第二节 β–内酰胺类抗生素 青霉素类
CH3 CH2+COHN N CH3 COOH 青霉素 (青霉素G、苄青霉素)
CO N S O HN COOH CH3 CH3 CH2 青霉素 （青霉素G、苄青霉素）