一、目的要求 1.了解药物结构修饰方法。 2.掌握减压蒸馏的基本操作 二、实验原理 阿司匹林临床应用极为广泛,但在大剂量口服时,对胃粘膜有刺激作用, 甚至引起胃出血。为克服这一缺点,常做成盐、酯和酰胺。阿司匹林铝既是其中 之一,它的疗效和阿司匹林相近,但对胃粘膜刺激性较小。阿司匹林铝化学名为 羟基双(乙酰水杨酸)铝,化学结构式为:

药物按作用方式可分为两大类:结构非特异性药物和结构特异性药物( Structurely nonspecific and specific drugs)。前者产生某种药效并不是由于药物与特定受体的相互 作用。较典型的有全身吸人麻醉药,这类药物的化学结构有很大差异,其麻醉强度与分配系数 成正比

人们研究药物的中心问题是揭示药物的化学结构、理化性质与生物活性之间的内在 联系。19世纪中叶就有人提出了它们的定量关系式: =F(C)(式212) 式中和C分别表示化合物的生物效应和结构性质。后来, Me yer和 Overton的研究表 明,一些化合物的脂水分配系数与麻醉作用呈线性关系

第一节 药物动力相的构效关系 一、药物的转运 二、影响药物到达作用部位的因素 三、构效关系 第二节 药效相的构效关系 一、药物—受体的相互作用 二、化学结构与药理活性 第三节 定量构效关系 一、1huuch分析 二、三维定量构效关系

药物代谢在药学领域中,已日益成为一个重要的组成部分。 通过对药物代谢的研究,人们能从定性、定量及动力学方 面了解药物在体内的活化、去活化、解毒及产生毒性的过 ,, 程。对于药物化学家来讲,通过对药物代谢原理和规律的 认识,能合理地设计新药,指导新药的研究和开发

对人体而言,绝大多数药物是一类生物异源物质(Xenobiotics) 当药物进入机体后,一方面药物对机体产生诸多生理药理作用,即 治疗疾病;另一方面,机体也对药物产生作用,即对药物的吸收、 分布,排泄和代谢。药物代谢既是药物在人体内发生的化学变化, 也是人体对自身的一种保护机能

目的要求 1.了解对药物结构的修饰方法。 2.掌握酚酯化和酰胺化的反应原理。 二、实验原理 水杨酰苯胺为水杨酸类解热镇痛药,用于发热、头痛、神经痛、关节痛及活动性风湿症,作用较阿司匹林强,副作用小。水杨酰苯胺化学名为邻羟基苯甲酰苯胺,化学结构式为

一、目的要求: 了解拼合原理在药物结构修饰中的应用。 二、实验原理 磺胺嘧啶银为应用烧伤创面的磺胺药,对绿脓杆菌有强的抑制作用,其特点 是保持了磺胺嘧啶与硝酸银二者的抗菌作用。出用于治疗烧伤创面感染和控制感 染外,还可使创面干燥,结痂,促进愈合。但磺胺嘧啶银成本较高,且易氧化变 质,故制成磺胺嘧啶锌,以代替磺胺嘧啶银。其化学名分别为2-(对氨基苯磺酰 胺基)嘧啶银(sD-Ag)、2-(对氨基苯磺酰胺基)嘧啶锌(sd-zn),化学结构 式分别为:

一、目的要求 1.掌握酯化反应和重结晶的原理及基本操作。 2.熟悉搅拌机的安装及使用方法。 二、实验原理 阿司匹林为解镇痛药,用于治疗伤风、感冒、头痛、发烧、神经痛、关节痛及风 病等。近年来,又证明它具有抑制血小板凝聚的作用,其治疗范围又进一步扩大到预防 血栓形成,治疗心血管疾患。阿司匹林化学名为乙酰氧基苯甲酸,化学结构式为:

第一节 植物病害化学防治策略和植物病害化学防治原理 第二节 杀菌剂的作用方式和作用原理 第三节 杀菌剂的作用机理 第五节 杀菌剂的种类