一、体内药物分析的定义 狭义:利用现代分析仪器和分离手段对人和动物血 液、尿和组织等样品进行定性定量的分析 广义:通过体内药物浓度的分析,了解药物在体内 的数量和质量的变化,获得药代动力学参数,为药品 的生产、临床应用作出评价

前已述及,当先导化合物的结构确定以后,需要进行结构和活性的优化, 这是由于先导化合物只提供一种具有特定药理作用的新结构类型,作为线 索物质,往往由于在药学、药效学、药代动力学的缺点或不足,存在不良 反应而不能临床使用,需要对先导物进行结构改造或修饰,以优化上述性 质。迄今所用的优化方法大都是经验性的操作,通过这样的化学操作和生 物评价,既可能发现出决定药理作用的药效团,也会得到在药效的特异性

第Ⅱ相生物转化又称轭合反应( Conjugation),是在酶的催化下将内源性的极性 小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药 物代谢产物中。通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物,有利于从尿和胆 汁中排泄 轭合反应一般分两步进行:首先是内源性的小分子物质被活化成活性形式,然 后经转移酶的催化与药物或药物在第Ⅰ相的代谢产物结合形成代谢结合物。药物或 其代谢物中被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基

抗胆碱药分类 1M受体阻断药 天然的阿托品类生物碱阿托品、东莨菪碱等人工合成代用品后马托品和普鲁本辛等

了解肾上腺素受体激动药的基本化学结构和构效关系。熟悉肾上腺素受 体激动药的分类及代表药物

第一节 概述 一、神经肌接头的兴奋传递 二、作用机制 三、药效动力学 四、药代动力学 五、理想条件 第二节 去极化肌松药 第三节 非去极化肌松药 第四节 肌松药的拮抗药 一、抗AchE药（新斯的明等） 二、钾通道阻滞药（4-氨基吡啶）

1. 阿托品和阿托品类生物碱 代表药物：阿托品 ① 药理作用及作用机制 ② 临床应用 ③ 不良反应及中毒 ④ 禁忌证 其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱 2. 颠茄生物碱的合成、半合成代用品 合成扩瞳药： 后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品 合成解痉药： ① 季铵类解痉药 异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵 ② 叔铵类解痉药 盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布 宁、贝那替秦 选择性M受体阻断药： 哌仑西平、Tripitamine、达非那新

第一章 绪论（主讲：杨光） 第二章 药物代谢动力学 第三章 药物效应动力学 第四章 影响药物作用的因素 第五章 传出神经系统药理概论 第六章 胆碱受体激动药 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 第八章 抗胆碱药（I） 第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ） 第十章 肾上腺素受体激动药 第十一章 肾上腺素受体阻断药 第十五章 镇静催眠药 第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药 第十七章 抗中枢神经退行性疾病药 第十八章 抗精神失常药 第十九章 镇痛药 第二十章 解热镇痛抗炎药 第二十二章 抗心律失常药 第二十三章 肾素-血管紧张素系统药理 第二十四章 利尿药脱水药 第二十五章 抗高血压药 第二十六章 治疗心力衰竭的药物 第二十八章 抗心绞痛药 第二十九章 作用于血液及造血器官的药物 第三十五章 肾上腺皮质激素类药物 第三十六章 甲状腺激素及抗甲亢药 第三十七章 胰岛素及其他降血糖药 第三十八章 抗菌药物概论 第三十九章 β-内酰胺类抗生素 第四十章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 第四十一章 氨基苷类抗生素 第四十二章 四环素类及氯霉素类 第四十三章 人工合成抗菌药 第四十七章 抗恶性肿瘤药

第一节 生物烷化剂 第二节 抗代谢药 第三节 抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物

1.掌握:抗结核病药的分类、代表药。 2.熟悉:主要抗结核病药的作用机制作用特点、不良反应及防治、应用原则。 3.了解主要抗麻风病药