一、目的要求 1.了解pH值对盐酸普鲁卡因溶液稳定性的影响。 2.了解薄层层析法检查药物中杂质的方法。 二、实验原理 盐酸普鲁卡因为局部麻醉药,作用强,毒性低。临床上主要用于浸润、脊 椎及传导麻醉。盐酸普鲁卡因化学名为对氨基苯甲酸2二乙胺基乙酯盐酸盐

药物的第相生物转化是指体内各种酶对药物分子进行的官能团化反应,主要发生在药物分子的 官能团上,或分子结构中活性较高、位阻较小的部位,包括引入新的官能团及改变原有的官能团。本 节讲授的主要内容包括氧化反应、还原反应、脱卤素反应和水解反应

一、目的要求 1.熟悉合成杂环药物的方法。 2.掌握脱水反应原理及操作技术。 二、实验原理 地巴唑为降压药,对血管平滑肌有直接松弛作用,使血压略有下降。可用于轻度的高血压和脑血管痉挛等。地巴唑化学名为a-苄基苯并咪唑盐酸盐,化

一、目的要求 1.熟悉溴化、DelepineMeer反应、乙酰化、羟甲基化、- Verley羰基还原、水解、拆分、二氯乙酰化等反应的原理。 2.掌握各步反应的基本操作和终点的控制。 3.熟悉氯霉素及其中间体的立体化学。 4.了解播种结晶法拆分外消旋体的原理,熟悉操作过程

人们研究药物的中心问题是揭示药物的化学结构、理化性质与生物活性之间的内在 联系。19世纪中叶就有人提出了它们的定量关系式: d=F(C)(式2—12) 式中Φ和C分别表示化合物的生物效应和结构性质。后来, Me yer和 Overton的研究表 明,一些化合物的脂水分配系数与麻醉作用呈线性关系 直到20世纪60年代,出现了3个QSAR模型,即 Hansch分析( Hansch analysis)

化学结构与药理活性 (一)药效团( pharmacophore) 在药物一受体相互作用生成复合物过程中,第一步就是药物与受体的识别。受体必须去识别趋 近的分子是否具有结合所需的性质。这种特征化的三维结构要素的组合称为药效团。 药效团可分两种类型:一类是具有相同药理作用的类似物,它们具有某种基本结构。在各论中

第一节 概 述 第二节 药物代谢的酶( E n z y m e s f o r D r u g M e t a bo lism) 第三节 第Ⅰ相的生物转化(PhaseⅠ B iotransformation)

一、目的要求 了解拼合原理在药物结构修饰中的应用。 二、实验原理 止喘药喘通为B2-受体兴奋剂,对游离组织胺、乙酰胆碱等神经化学介质引 起的支气管痉挛有良好的缓解作用,但能使一些患者出现心悸、手颤等症状。盐 酸喘通体内代谢快,12小时即从尿排除80-90%为了克服以上副作用并使药效 缓和而持久,依据文献关于琥珀酸有平喘作用的报导,将盐酸喘通制成琥珀酸喘 通

药物按作用方式可分为两大类:结构非特异性药物和结构特异性药物( Structurely nonspecific and specific drugs)。前者产生某种药效并不是由于药物与特定受体的相互 作用。较典型的有全身吸人麻醉药,这类药物的化学结构有很大差异,其麻醉强度与分配系数 成正比。还有抗酸药,它们中和胃肠道的盐酸产生治疗作用。机理较为复杂的药物也可发生非 受体作用

一、目的要求 通过本实验,加强对实验中防止药物氧化重要性的认识。 二、实验原理 对氨基水杨酸钠(PAS-Na)用于治疗各种结核病,尤适用于肠结核、骨结 核及渗出性肺结核的治疗。对氨基水杨酸钠化学结构式为: