第一节 概述 第二节 化学信息处理 第三节 生物信息处理 第四节 虚拟筛选（virtual screening）

第Ⅱ相生物转化又称轭合反应( Conjugation),是在酶的催化下将内源性的极性 小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药 物代谢产物中。通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物,有利于从尿和胆 汁中排泄 轭合反应一般分两步进行:首先是内源性的小分子物质被活化成活性形式,然 后经转移酶的催化与药物或药物在第Ⅰ相的代谢产物结合形成代谢结合物。药物或 其代谢物中被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基

第一节 生物烷化剂 第二节 抗代谢药 第三节 抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物

第Ⅱ相生物转化又称轭合反应(Conjugation),是在酶的催化下将内源性的极性 小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药 物代谢产物中。通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物,有利于从尿和胆 汁中排泄。 轭合反应一般分两步进行:首先是内源性的小分子物质被活化成活性形式,然 后经转移酶的催化与药物或药物在第相的代谢产物结合形成代谢结合物

第一章 药物的鉴别试验 第二章 药物的杂质检查药物的纯度要求 第三章 定量分析样品前处理与测定方法的效能 第四章 巴比妥类药物的分析 第一章 绪论 第二章 中药制定量分析方法 第三章 中药制剂的定性鉴别 第四章 中药制剂的检查 第五章 中药制剂中各类化学成分分析 第六章 动物药、矿物药的分析 第七章 各种类型中药制剂的分析 第八章 生物样品内中药制剂化学成分的测定 第九章 中药制剂质量标准的制定

本课程目的在于培养学生掌握天然药物化学的理论和生物活性及其提取、分离、纯 化和结构鉴定的基本技能,使之具有从事天然有机药物的生产和化学研究的能力。其任 务是研究各类天然药物化学成分(主要是生理活性成分或药效成分)的结构特点、物理 化学性质;天然活性成分的提取、分离及精制方法;典型天然成分结构鉴定方法;重要 天然药物和活性成分的结构鉴定实例

非特异性药物： 药理作用与结构类型关系较少。 药理作用主要来源于简单的理 化性质。 特异性药物： 药物小分子与生物大分子有效 结合，在立体空间上互补，电 荷分布上匹配，引起构象改变， 促发生化反应

第一节 概述 introduction 第二节 药物代谢的酶 enzymes for drug metabolism 第三节 第Ⅰ相的生物转化 phase Ⅰ biotransformation 第四节 第Ⅱ相的生物转化 phase Ⅱ biotransformation 第五节 药物代谢在药物研究中的作用 Role of drug metabolism in drug research

药物的第相生物转化是指体内各种酶对药物分子进行的官能团化反应,主要发生在药物分子的 官能团上,或分子结构中活性较高、位阻较小的部位,包括引入新的官能团及改变原有的官能团。本 节讲授的主要内容包括氧化反应、还原反应、脱卤素反应和水解反应

第Ⅱ相生物转化又称轭合反应( Conjugation),是 在酶的催化下将内源性的极性小分子如葡萄糖醛 酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子 中或第I相的药物代谢产物中。通过结合使药物 去活化以及产生水溶性的代谢物,有利于从尿和 胆汁中排泄