一、目的要求 1.了解药物结构修饰方法。 2.掌握减压蒸馏的基本操作 二、实验原理 阿司匹林临床应用极为广泛,但在大剂量口服时,对胃粘膜有刺激作用, 甚至引起胃出血。为克服这一缺点,常做成盐、酯和酰胺。阿司匹林铝既是其中 之一,它的疗效和阿司匹林相近,但对胃粘膜刺激性较小。阿司匹林铝化学名为 羟基双(乙酰水杨酸)铝,化学结构式为:

一、目的要求: 了解拼合原理在药物结构修饰中的应用。 二、实验原理 磺胺嘧啶银为应用烧伤创面的磺胺药,对绿脓杆菌有强的抑制作用,其特点 是保持了磺胺嘧啶与硝酸银二者的抗菌作用。出用于治疗烧伤创面感染和控制感 染外,还可使创面干燥,结痂,促进愈合。但磺胺嘧啶银成本较高,且易氧化变 质,故制成磺胺嘧啶锌,以代替磺胺嘧啶银。其化学名分别为2-(对氨基苯磺酰 胺基)嘧啶银(sD-Ag)、2-(对氨基苯磺酰胺基)嘧啶锌(sd-zn),化学结构 式分别为:

目的要求 1.了解对药物结构的修饰方法。 2.掌握酚酯化和酰胺化的反应原理。 二、实验原理 水杨酰苯胺为水杨酸类解热镇痛药,用于发热、头痛、神经痛、关节痛及活动性风湿症,作用较阿司匹林强,副作用小。水杨酰苯胺化学名为邻羟基苯甲酰苯胺,化学结构式为

一、目的要求 通过本实验,加强对实验中防止药物氧化重要性的认识。 二、实验原理 对氨基水杨酸钠(PAS-Na)用于治疗各种结核病,尤适用于肠结核、骨结 核及渗出性肺结核的治疗。对氨基水杨酸钠化学结构式为:

先导化合物的发现 (Discovery of Lead compound) 新药开发的基本途径与方法 之 药物分子设计(Mo1ecu1a《drug design)是指通过科学的构思和理 性的策略,构建具有预期药理活性 的新化学实体(new《chemica1 entities)的分子操作

一、目的要求 1.熟悉合成杂环药物的方法。 2.掌握脱水反应原理及操作技术。 二、实验原理 地巴唑为降压药,对血管平滑肌有直接松弛作用,使血压略有下降。可用于轻度的高血压和脑血管痉挛等。地巴唑化学名为a-苄基苯并咪唑盐酸盐,化

一、目的要求 1.了解pH值对盐酸普鲁卡因溶液稳定性的影响。 2.了解薄层层析法检查药物中杂质的方法。 二、实验原理 盐酸普鲁卡因为局部麻醉药,作用强,毒性低。临床上主要用于浸润、脊 椎及传导麻醉。盐酸普鲁卡因化学名为对氨基苯甲酸2二乙胺基乙酯盐酸盐

一、目的要求 了解拼合原理在药物结构修饰中的应用。 二、实验原理 止喘药喘通为B2-受体兴奋剂,对游离组织胺、乙酰胆碱等神经化学介质引 起的支气管痉挛有良好的缓解作用,但能使一些患者出现心悸、手颤等症状。盐 酸喘通体内代谢快,12小时即从尿排除80-90%为了克服以上副作用并使药效 缓和而持久,依据文献关于琥珀酸有平喘作用的报导,将盐酸喘通制成琥珀酸喘 通

Drug Affecting Cholinergic Neurotransmission Cholinergic Drugs Anticholinergic Drugs Drug Affecting Adrenergic Neurotransmission Adrenergic Drugs (agonist) Adrenergic Antagonist (Chapter 4) Antihistamines Histamine H1 Receptor Antagonists Local Anesthetics 3.1 Cholinergic Drugs （拟胆碱药） 3.2 Anticholinergic Drugs （抗胆碱药） 3.3 Adrenergic Drugs (拟肾上腺素药) 3.4 Histamine H1 Receptor Antagonists 3.5 Local Anesthetics

含氧化合物的氧化主要是醚类药物在微粒体混合功能酶的催化下,进行氧化0—脱烷基化反 应。其0—脱烷基化反应的机制和N—脱烷基化的机制一样,首先在氧原子的α—碳原子上进行 氧化羟基化反应,然后C—0键断裂,脱烃基生成醇或酚,以及羰基化合物