《生物药剂学与药物动力学》课程教学资源（专家讲座）新药药代动力学的若干问题（PPT，皖南医学院：孙瑞元）

认识新药发现、开发的风险淘汰过程的残酷性

一、基本概念 1、代谢动力学( toxicokinetics):用数学方法研究毒物的吸收、分布、生物转化和排泄等代谢过程随时间变化的规律。 目的:了解毒物在体内的消长规律,为毒物的安全性评价提供依据

一、新药药代学的现行规定 1动物药代 化学药,生物药:(资料27) 1类全新:单次(3个剂量),多次,口服者加食物影响

临床药代动力学的数学术语及其定义 a在二室模型描述药物在体内分布的表观一级混合速率常数 B在二室模型描述药物消除的表观一级混合速率常数 给药间隔 1肾衰竭时的给药间隔

一、新药动物药代学的现行规定 化学药,生物药:(资料27)1类,全新:单次(3个剂量),多次,口服者加食物影响

针对亚微米尺度晶体元器件在加工和服役中出现的反常力学行为和动态变形等问题，基于离散位错动力学理论建立了单晶铜塑性变形过程的二维离散位错动力学模型。该模型考虑外加载荷、位错间相互力和自由表面镜像力对位错的作用机制，引入了截断位错速度准则。与微压缩实验对比验证了模型的正确性，并且能够描述力加载描述的位错雪崩现象。应用该模型分析了不同加载方式和应变率下位错演化及力学行为，结果表明：当外部约束为力加载和位移加载时，应力应变曲线分别呈现出台阶状的应变突增和锯齿状的应力陡降，位错雪崩效应的内在机制则分别归结为位错速度的随机性和位错源开动的间歇性；应变率在102～4×104 s?1范围内，单晶铜屈服应力的应变率敏感性发生改变，位错演化特征由单滑移转变为多滑移面激活的均匀变形，位错增殖逐渐代替位错源激活作为流动应力的主导机制

一、化学药,生物药:(资料27) 1类,全新:单次(3个剂量),多次,口服者加食物影响,CT曲线药代特征药代参数组织分布蛋白结合,消除特征(尿,粪胆),结构转化药酶影响 2类,新途:第20条说明速缓控释者做单次多次 4类,改根:单次为主 5类,改型:同2类新途

一、实验目的 本实验以药代动力学原理为指导，分析测定静脉麻醉时硫喷妥钠在血液中的浓度，研究体内血药浓度随时间变化的规律，为制定临床用药方案提供依据。 二、实验材料 1 动物健康家兔 12 只，♀♂各半，体重（2.5+0.5）kg。安徽医科大学实验动物中心提供

一、抗菌药物的体内过程 1.吸收吸收过程药时曲线AUC生物利用度 2.分布表观分布容积分布特性(骨、前列腺、脑脊液、胎儿) 3.消除血浆半衰期(t12)肝、肾消除胆汁 二、药动学(PK)-药效学结合模型(PD)