上海交通大学：《药学实验（1）（药化）》教学资源_药物化学实验（原版）药物合成封面前言

武汉大学：《药物化学》课程教学资源（PPT课件讲稿）第四章 药物研究概论 Outline Of Drug Research（4.1-4.2）第一节 引 言 Introduction 第二节 先导化合物的产生 Lead compound discovery

第一节 抗溃疡药 (Anti-ulcer Agents) 第二节 止吐药 (antiemetic) 第三节 促动力药 (prokinetics)

一、目的要求 1.通过巴比妥的合成了解药物合成的基本过程。 2.掌握无水操作技术

第Ⅱ相生物转化又称轭合反应( Conjugation),是在酶的催化下将内源性的极性 小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药 物代谢产物中。通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物,有利于从尿和胆 汁中排泄 轭合反应一般分两步进行:首先是内源性的小分子物质被活化成活性形式,然 后经转移酶的催化与药物或药物在第Ⅰ相的代谢产物结合形成代谢结合物。药物或 其代谢物中被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基

Section I Introduction Section II 直接作用于DNA的药物 Agents Directly Acting on DNA Section III 抗代谢抗肿瘤药 第四节 抗有丝分裂的药物 第五节 基于肿瘤信号传导机制的药物

在药物一受体相互作用生成复合物过程中,第一步 就是药物与受体的识别。受体必须去识别趋近的分 子是否具有结合所需的性质。这种特征化的三维结 构要素的组合称为药效团

一、目的要求 1.熟悉溴化、DelepineMeer反应、乙酰化、羟甲基化、- Verley羰基还原、水解、拆分、二氯乙酰化等反应的原理。 2.掌握各步反应的基本操作和终点的控制。 3.熟悉氯霉素及其中间体的立体化学。 4.了解播种结晶法拆分外消旋体的原理,熟悉操作过程

一、目的要求 1.通过对氟哌酸合成,对新药研制过程有一基本认识。 2.通过对氟哌酸合成路线的比较,掌握选择实际生产工艺的几个基本要求。 3.通过实际操作,对涉及到的各类反应特点、机制、操作要求、反应终点的控制等,进一步巩固有机化学试验的基本操作,领会掌握理论知识

一、目的要求 1.通过乙酰水杨酰氯的制备,了解氯化试剂的选择及操作中的注意事项。 2.通过本实验了解拼合原理在化学结构修饰方面的应用。 3.通过本实验了解 Schotten-Baumann-酯化反应原理