一、糖原的分解代谢 Glycogen in cells is first converted to Glc -6-P for oxidative degradation: 糖原磷酸化酶作用于糖原的非还原性末 端,经磷酸解作用,产生Glc-1-p 糖原磷酸化酶的辅基磷酸吡哆醛直接作 用于(a-1,4)糖苷键。 在距分支点四个糖单位处,糖原磷酸化 酶停止磷酸解作用

1.掌握毛果芸香碱、易逆性抗胆碱脂酶药的药理作用与临床应用、不良反应。 2.熟悉胆碱受体激动药的分类与代表药物,熟悉乙酰胆碱的M样和N样作用。 3.了解N胆碱受体激动药

1.掌握药物跨膜转运主要方式,影响药物跨膜转运的因素;首关消除的概念;药物血浆蛋白结合率的意义;肝药酶的特性;肝肠循环的概念。 2.熟悉药物的体内过程的主要特点及影响因素。 3.了解药物生物转化的类型

随着生物技术的发展和不断完善,许多研究者试图通过生物技术的方法来获得雄性 不育。如鼬riai竽,o:tw等,Li等分别将白喉毒素和两个不同的核糖核酸 酶(Ra18和rmse基因进行融合,通过含抗除草剂基因的植物双元表达载体转 化烟草,得到转基因雄性不育烟草和油菜(再如 Schuiling等将农杆:ines 的N间的rolc基因与35启动子串联成嵌合基因转化烟草

一、细胞色素P450 在药物合理用药中的作用

第Ⅱ相生物转化又称轭合反应( Conjugation),是在酶的催化下将内源性的极性 小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药 物代谢产物中。通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物,有利于从尿和胆 汁中排泄 轭合反应一般分两步进行:首先是内源性的小分子物质被活化成活性形式,然 后经转移酶的催化与药物或药物在第Ⅰ相的代谢产物结合形成代谢结合物。药物或 其代谢物中被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基

含氧化合物的氧化主要是醚类药物在微粒体混合功能 酶的催化下,进行氧化脱烷基化反应。其—脱烷 基化反应的机制和N脱烷基化的机制一样,首先在氧 原子的a—碳原子上进行氧化羟基化反应,然后C—O键 断裂,脱烃基生成醇或酚,以及羰基化合物

第Ⅱ相生物转化又称轭合反应(Conjugation),是在酶的催化下将内源性的极性 小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药 物代谢产物中。通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物,有利于从尿和胆 汁中排泄。 轭合反应一般分两步进行:首先是内源性的小分子物质被活化成活性形式,然 后经转移酶的催化与药物或药物在第相的代谢产物结合形成代谢结合物

药物的第相生物转化是指体内各种酶对药物分子进行的官能团化反应,主要发生在药物分子的 官能团上,或分子结构中活性较高、位阻较小的部位,包括引入新的官能团及改变原有的官能团。本 节讲授的主要内容包括氧化反应、还原反应、脱卤素反应和水解反应

第一节 基因工程的酶学基础 第二节 目的基因的制备 第三节 基因工程载体 第四节 重组DNA导入受体细胞 第五节 克隆子的筛选与鉴定 第六节 文库的构建