前已述及,当先导化合物的结构确定以后,需要进行结构和活性的优化, 这是由于先导化合物只提供一种具有特定药理作用的新结构类型,作为线 索物质,往往由于在药学、药效学、药代动力学的缺点或不足,存在不良 反应而不能临床使用,需要对先导物进行结构改造或修饰,以优化上述性 质。迄今所用的优化方法大都是经验性的操作,通过这样的化学操作和生 物评价,既可能发现出决定药理作用的药效团,也会得到在药效的特异性

第一节 药物动力相的构效关系 一、药物的转运 二、影响药物到达作用部位的因素 三、构效关系 第二节 药效相的构效关系 一、药物—受体的相互作用 二、化学结构与药理活性 第三节 定量构效关系 一、1huuch分析 二、三维定量构效关系

1.掌握药物的基本作用、药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、不良反应、副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应等。2.掌握药物的量效关系及主要术语：量反应、质反应、最小有效量、极量、ED50、LD50、效能、效价强度、治疗指数、安全范围。3.熟悉受体的概念和特征。4.了解受体的类型及药物与受体相互作用的信号转导

1. 血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）能阻止血管紧张素Ⅱ （AngⅡ）的生成，主要用于治疗高血压、充血性心衰和糖尿病性肾病，其主要不良反应是干咳和首剂低血压。 2. 血管紧张素Ⅱ受体拮抗药选择性阻断AngⅡ和AT1 结合，主要用于高血压的治疗，无干咳，不良反应较少

《药理学》课程教学资源（课件讲稿）第五章 传出神经系统药理概论

《药理学》课程教学资源（电子教案）第五章 传出神经系统药理概论

《药理学》课程教学资源（电子教案）第一章 药理学总论——绪言

《医用高等数学》22 《基础化学》26 《医用物理学》32 《医用物理学》实验39 《医学细胞生物学》41 《医学细胞生物学》实验46 《有机化学》48 《系统解剖学》55 《组织学与胚胎学》73 《人体发生学》90 《生物化学与分子生物学》96 《社会医学》107 《人体寄生虫学》134 《人体断层解剖学》146 《文献检索》154 《文献检索》实验160 《卫生事业管理学》162 《病理学》189 《病理生理学》理论课200 《药理学》211 《机能实验学》（三）223 《临床营养学》226 《预防医学》231 《影像设备学》237 《医学电子学基础》241 《医学电子学基础》实验245 《法医学》248 《医学遗传学》252 《医学遗传学》实验课256 《药物毒理学》257 《临床药理学》263 《诊断学》268 《医学影像学概论》296 《超声诊断学》299 《超声诊断学》300 《放射防护学》310 《放射治疗学》317 《介入放射学》326 《医学影像物理学》327 《医学影像物理学》实验340 《核医学》344 《医学影像检查技术学》369 《影像诊断学》380 《放射防护学》409 《放射治疗学》415 《内科学》424 《外科学》452 《流行病学》509 《循证医学》513 《卫生毒理学》515 《临床医学导论》518 《老年医学》520 《介入放射学》523 耳鼻咽喉科学》532 《急诊医学》547 《医院感染学》565

1. 胰岛素 ① 胰岛素的药理作用 ② 胰岛素的剂型 ③ 胰岛素的不良反应 2. 口服降血糖药 ① 胰岛素增敏剂 ② 磺酰脲类 ③ 双胍类 ④ α-葡萄糖甙酶抑制剂与餐时血糖调节剂 3. 其它新型降糖药 ① 以胰高血糖素样肽-1为靶点的药物 ② 胰淀粉样多肽类似物

《社会实践》 《劳动锻炼》 《系统解剖学》 《生理学》 《病理学》 《口腔组织病理学》 《口腔解剖生理学》 《药理学》 《诊断学》 《内科学》 《外科学》 《口腔颌面外科学》 《口腔修复学》 《牙体牙髓病学》 《牙周病口腔粘膜病学》 《儿童牙病学》 《口腔预防医学》 《口腔正畸学》 《高等数学Ⅰ》 《基础化学》 《有机化学》 《医用物理学》 《组织学与胚胎学》 《医学免疫学》 《口腔医学导论》 《生物化学》 《医学细胞生物学》 《病原生物学》 《医学统计学》 《病理生理学》 《口腔专业英语》 《口腔材料学》 《口腔影像诊断学》 《口腔药物学》 《影像诊断学》 《儿科学》 《传染病学》 《口腔仪器保养》 《口腔种植学》 《皮肤性病学》 《耳鼻喉科学》 《眼科学》 《社会实践》 1 《劳动锻炼》 3 《系统解剖学》 5 《生理学》 31 《病理学》 42 《口腔组织病理学》 53 《口腔解剖生理学》 63 《药理学》 70 《诊断学》 82 《内科学》 98 《外科学》 125 《口腔颌面外科学》 155 《口腔修复学》 185 《牙体牙髓病学》 197 《牙周病口腔粘膜病学》 205 《儿童牙病学》 219 《口腔预防医学》 225 《口腔正畸学》 231 《高等数学Ⅰ》 240 《基础化学》 244 《有机化学》 252 《医用物理学》 260 《组织学与胚胎学》 266 《医学免疫学》 278 《口腔医学导论》 284 《生物化学》 287 《医学细胞生物学》 296 《病原生物学》 303 《医学统计学》 317 《病理生理学》 322 《口腔专业英语》 330 《口腔材料学》 332 《口腔影像诊断学》 337 《口腔药物学》 345 《影像诊断学》 349 《儿科学》 355 《传染病学》 371 《口腔仪器保养》 381 《口腔种植学》 384 《皮肤性病学》 389 《耳鼻喉科学》 396 《眼科学》 417