计算机辅助分子设计 I.构效关系(QSAR/QSPR研究 II.全新药物设计 III.组合化学与药物设计 二,有机化合物结构解析专家系统 三.计算机辅助合成 四.新的化学计量学方法

一、目的要求 了解拼合原理在药物结构修饰中的应用。 二、实验原理 止喘药喘通为B2-受体兴奋剂,对游离组织胺、乙酰胆碱等神经化学介质引 起的支气管痉挛有良好的缓解作用,但能使一些患者出现心悸、手颤等症状。盐 酸喘通体内代谢快,12小时即从尿排除80-90%为了克服以上副作用并使药效 缓和而持久,依据文献关于琥珀酸有平喘作用的报导,将盐酸喘通制成琥珀酸喘 通

一、目的要求 1.了解药物结构修饰方法。 2.掌握减压蒸馏的基本操作 二、实验原理 阿司匹林临床应用极为广泛,但在大剂量口服时,对胃粘膜有刺激作用, 甚至引起胃出血。为克服这一缺点,常做成盐、酯和酰胺。阿司匹林铝既是其中 之一,它的疗效和阿司匹林相近,但对胃粘膜刺激性较小。阿司匹林铝化学名为 羟基双(乙酰水杨酸)铝,化学结构式为:

1 强心药、抗心律失常药物和抗心绞痛药物 Cardiac Glycosides, Antianginal, and Antiarrhythmic Drugs 1 强心药物(Cardiac agents) 2 抗心律失常药物(Antiarrhythmic Drugs) 3 抗心绞痛药物(Antianginal Drugs) 2 抗高血压药物 (Antihypertensive Agents) 3. 抗高脂蛋白血药物和胆固醇生合成抑制药

◼ 喹诺酮类抗菌药 ◼ 抗结核病药 ◼ 磺胺类抗菌药 ◼ 抗真菌药物 ◼ 抗病毒药 ◼ 抗寄生虫病药物 第一节 喹诺酮类抗菌药 Quinolone Antimicrobial Agents ◼ 喹诺酮类药物按化学结构分类 ◼ ①萘啶酸类(Naphthyridinic acids) ◼ ②噌啉羧酸类(Cinnolinic acids) ◼ ③吡啶并嘧啶羧酸(Pyridopyrimidinic acid) ◼ ④喹啉羧酸类(Quinolinic acids) 第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂 第三节 抗结核药物 (Tuberculostatics) ◼ 抗结核药物分类 ◼ 合成抗结核药 ◼ 抗结核抗生素 第四节 抗真菌药物 (Antifugal Drugs) ◼ 抗真菌药物按结构分类为 ◼ ①作用于真菌膜上麦角甾醇的药物 ◼ ②麦角甾醇生物合成抑制剂-唑类抗真菌药物 ◼ ③麦角甾醇生物合成抑制剂-烯丙基胺和鲨烯环氧化酶抑制剂 ◼ ④不影响膜上麦角甾醇的药物。 第五节 抗病毒药物 Antiviral Agents ◼ 抗病毒药物分类： ◼ 三环胺类（金刚烷胺） ◼ 核苷类（利巴韦林、阿昔洛韦） ◼ 其它类（膦甲酸钠） 第六节 抗寄生虫药 Antiparasitic Drugs ◼ 抗肠虫药 ◼ 抗血吸药 ◼ 抗疟原虫药

葫芦脲(CB[n])及其衍生物是由n个苷脲单元连接成的穴状分子,因其结构特殊,受到广泛的关注与研究。本文综述了CB[n]的性质、合成以及近年来CB[n]在分子开关、催化剂、药物载体等方面的研究进展

一、目的要求: 了解拼合原理在药物结构修饰中的应用。 二、实验原理 磺胺嘧啶银为应用烧伤创面的磺胺药,对绿脓杆菌有强的抑制作用,其特点 是保持了磺胺嘧啶与硝酸银二者的抗菌作用。出用于治疗烧伤创面感染和控制感 染外,还可使创面干燥,结痂,促进愈合。但磺胺嘧啶银成本较高,且易氧化变 质,故制成磺胺嘧啶锌,以代替磺胺嘧啶银。其化学名分别为2-(对氨基苯磺酰 胺基)嘧啶银(sD-Ag)、2-(对氨基苯磺酰胺基)嘧啶锌(sd-zn),化学结构 式分别为:

一、目的要求 1.了解硝化反应的种类、特点及操作条件。 2.学习硝化剂的种类和不同应用范围。 3.学习环合反应的种类、特点及操作条件

一、抗菌药物的基本概念 二、抗菌药物的作用机制 三、耐药机制 β－内酰胺类抗生素 青霉素类 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 四环素类及氯霉素类抗生素 人工合成抗菌药 头孢菌素类 林可霉素类抗生素 氯霉素 唑类抗真菌药 多肽类抗生素 （chloramphenicol，chloromycetin） 丙烯类抗真菌药 β‐内酰胺酶抑制药及其复方制剂 常用的氨基糖苷类抗生素

本书是医药、农药以及兽药(简称“三药”)领域的一本科技专著。到目前为止,国内 外关于药物中间体化学方面的专著还很少。 药物中间体是国家“三药”重大科技工程的重要组成部分。药物中间体是“三药”发展 的支撑与基础。以医药为例:每年世界首次上市的新药几十个,其中95%为化学合成药物 是经过上千个医药中间体的研究