抗生素的定义(Waksman 1942) “抗生素是微生物在其代谢过程中 所产生的、具有抑制它种微生物 生长及活动甚至杀灭它种微生物 性能的化学物质

第一节生物转化与手性药物合成 第二节生物转化与手性中间体的制备 第三节生物转化技术在现代制药工业中的应用 第四节生物转化技术在其他相关产品中的应用

（1)应用基因工程技术来构建具有高度专一性和高转化率的基因工程菌; （2)增加底物在水相中的溶解性; （3)改良固定化酶或固定化细胞的技术; （4)开发连续转化和产物回收的技术; （5)在培养基中应用像环糊精类物质来提高底物转化率

万古霉素是由 Micormick等于1956年从一株东 方拟无枝酸菌的发酵液中分离得到的一种糖肽 类抗生素。万古霉素问世后的前20年,由于青 霉素和头孢菌素类抗生素的上市使用,万古霉 素仅作为保留药物,治疗由少数金黄色葡萄球 菌引起的严重感染性疾病,临床使用很少

第一个发现并被用于临床的为上世纪30年代末,从微生 物发酵代谢产物中分离得到的灰黄霉素; 1944年报道了唑类化合物的抗真菌作用; 1949年从微生物代谢产物中分离得到了制霉菌素;1956 年报道了两性霉素B的抗真菌活性;

一、抗菌肽简介 从微生物代谢产物中分离得到的一些多肽类抗 生素很早已经被应用; 但继1980年在美国天蚕体内发现了第一个动物 来源的抗生素多肽杀菌肽(cecropin)以来, 在昆虫、两栖类、水产动物、包括人在内的哺 乳动物甚至植物及细菌等广泛的生物谱中发现 了至少1700余种抗菌肽; 它们构成了宿主抵抗外来病原菌感染的第一道 防线

一、安莎类抗生素的结构特征 安莎环类是由一类在化学结构上类似以一个脂肪链连接 着一个芳香核的两个不相邻碳原子的“安莎桥”结构为特 征的抗生素所组成: 它又可以根据化学结构中组成芳香核的不同而分为两族。 如芳香核为苯环,则称为苯安莎霉素族(benzoquinoid),包 括格尔德霉素(ge danamycin)、柄型菌素(ansamitocins) 等

第一节稀有放线菌是产生微生物新药的重要源泉 第二节黏细菌是一类值得关注的微生物新资源 第三节从植物内生菌中筛选微生物新药 第四节从海洋微生物中筛选微生物新药

一、安莎类抗生素的结构特征 安莎环类是由一类在化学结构上类似以一个脂肪链连接 着一个芳香核的两个不相邻碳原子的“安莎桥”结构为特 征的抗生素所组成: 它又可以根据化学结构中组成芳香核的不同而分为两族。 如芳香核为苯环,则称为苯安莎霉素族(benzoquinoid),包 括格尔德霉素(ge danamycin)、柄型菌素(ansamitocins) 等

氨基糖苷类抗生素的发展和结构特征 链霉素是由 Waksman等于20世纪40年代初,年首 先发现的由灰色链霉菌产生的氨基糖苷类抗生 素。 Waksman发现链霉素对人类具有两大贡献: 一是链霉素在临床上的应用,拯救了无数结核病 患者; 二是系统地探讨土壤中微生物的拮抗作用,并指 出放线菌作为抗生素来源的巨大潜力