第八章糖肽类抗生素的作用机制和细菌耐药性 第十节糖肽类抗生素的结构特征和临床应用
第八章 糖肽类抗生素的作用机制和细菌耐药性 第一节 糖肽类抗生素的结构特征和临床应用
糖肽类抗生素的结构特征 HO-ACH2OH HO H2N HO CH3 C OH as y Nh H Me OH HO vancomycin
一、糖肽类抗生素的结构特征
X Y RI R2 R3 R4 Compound VMB CI H A MDCV 1 H CI H A MDCV 2 H HH A DCV DESV CI CI H C AGLUV Cl H CI A CDPM HO CI H A CDPm WMB:万古霉素;MDV1、2:单脱氯万古霉素;DDcV:双脱 氯万古霉素;DESV:单糖万古霉素;AGLUⅣ:无糖万古霉素 GDPM、cDPm:万古霉素结晶型降解物异构体
VM B：万古霉素；MDCV 1、2：单脱氯万古霉素；DDCV：双脱 氯万古霉素；DESV：单糖万古霉素；AGLUV：无糖万古霉素； CDPM、CDPm：万古霉素结晶型降解物异构体
OH CI OH D H N N AA-2 A25 H AA HN AA-1 AA-7 AA-6 iB HO2C H OH OH OH
替考拉宁的化学结构
微生物来源的其他一些糖肽类抗生素的化学结构 NH2 H Chloroeremomycin A40926 H O、NH NH NH A47934 Bahlimycin
其他一些糖肽类抗生素的化学结构 微生物来源的其他一些糖肽类抗生素的化学结构
微生物来源的其他一些糖肽类抗生素的化学结构 H C Complestatin N Meoac Calcium-dependent Antibiotic Ristocetin A(3)OH
微生物来源的其他一些糖肽类抗生素的化学结构
二、糖肽类抗生素的临床应用 万古霉素是由 Micormick等于1956年从一株东 方拟无枝酸菌的发酵液中分离得到的一种糖肽 类抗生素。万古霉素问世后的前20年,由于青 霉素和头孢菌素类抗生素的上市使用,万古霉 素仅作为保留药物,治疗由少数金黄色葡萄球 菌引起的严重感染性疾病,临床使用很少
二、糖肽类抗生素的临床应用 ◼ 万古霉素是由Micormick等于1956年从一株东 方拟无枝酸菌的发酵液中分离得到的一种糖肽 类抗生素。万古霉素问世后的前20年，由于青 霉素和头孢菌素类抗生素的上市使用，万古霉 素仅作为保留药物，治疗由少数金黄色葡萄球 菌引起的严重感染性疾病，临床使用很少
二、糖肽类抗生素的临床应用 后来随着β-内酰胺类抗生素的大量使用, 由甲氧西林耐药金葡菌(MRSA)所引起的 感染逐渐流行,耐甲氧西林金黄色葡萄球 菌目前被认为是最顽固的耐药菌,它对几 乎所有的β-内酰胺类抗生素包括第三代头 孢菌素具有耐药性;对大部分四环类抗生 素和氨基糖苷类等其它抗生素也产生耐药 性
二、糖肽类抗生素的临床应用 ◼ 后来随着β-内酰胺类抗生素的大量使用， 由甲氧西林耐药金葡菌（MRSA）所引起的 感染逐渐流行，耐甲氧西林金黄色葡萄球 菌目前被认为是最顽固的耐药菌，它对几 乎所有的β-内酰胺类抗生素包括第三代头 孢菌素具有耐药性；对大部分四环类抗生 素和氨基糖苷类等其它抗生素也产生耐药 性
二、糖肽类抗生素的临床应用 至1982年,有报道称在美国大医院中, MRSA引起的感染已由原来的2%上升到20%。 国内的研究表明,1998~2000年耐甲氧西 林金葡菌和敏感金葡菌的比例高达30%以上
二、糖肽类抗生素的临床应用 ◼ 至1982年，有报道称在美国大医院中， MRSA引起的感染已由原来的2%上升到20%。 国内的研究表明，1998～2000年耐甲氧西 林金葡菌和敏感金葡菌的比例高达30%以上
二、糖肽类抗生素的临床应用 在这种情况下,万古霉素愈来愈引起人们 的重视,是目前临床上用于治疗由MRSA引 起的严重感染疾病的首选药物,并被国际 抗生素专家誉为“人类对付顽固性耐药菌 株的最后一道防线”和“王牌抗生素
二、糖肽类抗生素的临床应用 ◼ 在这种情况下，万古霉素愈来愈引起人们 的重视，是目前临床上用于治疗由MRSA引 起的严重感染疾病的首选药物，并被国际 抗生素专家誉为“人类对付顽固性耐药菌 株的最后一道防线”和“王牌抗生素”