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药物的第相生物转化是指体内各种酶对药物分子进行的官能团化反应,主要发生在药物分子的 官能团上,或分子结构中活性较高、位阻较小的部位,包括引入新的官能团及改变原有的官能团。本 节讲授的主要内容包括氧化反应、还原反应、脱卤素反应和水解反应
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第Ⅱ相生物转化又称轭合反应( Conjugation),是 在酶的催化下将内源性的极性小分子如葡萄糖醛 酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子 中或第I相的药物代谢产物中。通过结合使药物 去活化以及产生水溶性的代谢物,有利于从尿和 胆汁中排泄
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含氧化合物的氧化主要是醚类药物在微粒体混合功能 酶的催化下,进行氧化脱烷基化反应。其—脱烷 基化反应的机制和N脱烷基化的机制一样,首先在氧 原子的a—碳原子上进行氧化羟基化反应,然后C—O键 断裂,脱烃基生成醇或酚,以及羰基化合物
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含氧化合物的氧化主要是醚类药物在微粒体混合功能酶的催化下,进行氧化0—脱烷基化反 应。其0—脱烷基化反应的机制和N—脱烷基化的机制一样,首先在氧原子的α—碳原子上进行 氧化羟基化反应,然后C—0键断裂,脱烃基生成醇或酚,以及羰基化合物
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一、化学药,生物药:(资料27) 1类,全新:单次(3个剂量),多次,口服者加食物影响,CT曲线药代特征药代参数组织分布蛋白结合,消除特征(尿,粪胆),结构转化药酶影响 2类,新途:第20条说明速缓控释者做单次多次 4类,改根:单次为主 5类,改型:同2类新途
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配位化合物简称配合物,也称络合物,是一类复杂的化合物,它的存在和应 用都很广泛,生物体内的金属元素多以配合物的形式存在。例如植物中的叶绿素 是镁的配合物,植物的光合作用靠它来完成。又如动物血液中的血红蛋白是铁的 配合物,在血液中起着输送氧气的作用;动物体内的各种酶几乎都是以金属配合 物形式存在的
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有机合成是有机化学中最富活力的领域 有机合成是表现有机化学家非凡创造力的舞台 催化剂 合成技术 酶学方法 组合化学法(Combinatorial) 固态有机反应法 基团保护和去保护试剂 synthesis) 氯甲基酮衍生物
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细胞代谢包括物质代谢和能量代谢。细胞代谢是一个完整统一的网络,并且存在复杂的调节机制,这些 调节机制都是在基因表达产物(蛋白质或RNA)的作用下进行的。 重点:物质代谢途径的相互联系,酶活性的调节
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组成人体组织的化学成分极其复杂,主要包括蛋白质、脂肪、糖、水及钾、 钠、钙、磷、铁、铜、硒等元素的化合物,但是,任何物质都是由分子组成的,而分 子又是由原子组成的。人体内最多的分子是水,水约占人体重量的65%人体 内各个脏器及皮下均有大量的脂肪成分。人体内还有大量有机大分子,如蛋白 质、酶、磷脂等,这些物质中都含有大量的氢原子,因此,氢原子是人体中含量 最多的原子
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1.蛋白质的结构与功能 2.核酸的结构与功能 3.酶与辅酶 5.生物氧化 6.糖代谢 7.脂类物质代谢 8.蛋白质的降解与氨基酸代谢 9.核酸的降解与核苷酸代谢 10.核酸的生物合成 11.蛋白质的生物合成 12.代谢调节
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