一、实验目的 本实验以药代动力学原理为指导，分析测定静脉麻醉时硫喷妥钠在血液中的浓度，研究体内血药浓度随时间变化的规律，为制定临床用药方案提供依据。 二、实验材料 1 动物健康家兔 12 只，♀♂各半，体重（2.5+0.5）kg。安徽医科大学实验动物中心提供

1、 掌握新生儿药代动力学的特点 2、 掌握新生儿药物监测的重要性及常用药 3、 熟悉新生儿用药的特有反应 4、 掌握新生儿常见疾病的合理用药

一、新生儿对药物反应的特点 二、新生儿药代动力学的特点 三、 新生儿药物监测的重要性及常用药物 四、 母乳哺养的新生儿用药 五、新生儿用药的特有反应 六、新生儿常见疾病的合理用药

一、体内药物分析的定义 狭义:利用现代分析仪器和分离手段对人和动物血 液、尿和组织等样品进行定性定量的分析 广义:通过体内药物浓度的分析,了解药物在体内 的数量和质量的变化,获得药代动力学参数,为药品 的生产、临床应用作出评价

药物的跨膜转运 药物的体内过程 药代动力学定量规律

第一节 药物分子的跨膜转运 滤过 简单扩散 载体转运 第二节 药物的体内过程 吸收 分布 代谢 排泄 第三节 房室模型 第四节 药物消除动力学 一级消除动力学 零级消除动力学 第五节 体内药物的药量-时间关系 一次给药的药-时曲线下面积 多次给药的稳态血浆浓度 第六节 药物代谢动力学重要参数 半衰期 清除率 表观分布容积 生物利用度 第七节 药物剂量的设计和优化 维持量 负荷量

第一节 药物的体内过程 第二节 药物代谢动力学

第二章 药效学 pharmacodynamics 提要 •药物作用的基本规律 •药物作用原理 药物的基本作用 药物作用的规律 第三章 药物代谢动力学 pharmacokinetics 提要 •药物的跨膜转运 •药代动力学定量规律 •药物的体内过程

前已述及,当先导化合物的结构确定以后,需要进行结构和活性的优化, 这是由于先导化合物只提供一种具有特定药理作用的新结构类型,作为线 索物质,往往由于在药学、药效学、药代动力学的缺点或不足,存在不良 反应而不能临床使用,需要对先导物进行结构改造或修饰,以优化上述性 质。迄今所用的优化方法大都是经验性的操作,通过这样的化学操作和生 物评价,既可能发现出决定药理作用的药效团,也会得到在药效的特异性

一、前言 二、基本概念 三、药物的理化性质与药代动力学 四、药代动力学与新药设计