一、抗菌药物的体内过程 1.吸收吸收过程药时曲线AUC生物利用度 2.分布表观分布容积分布特性(骨、前列腺、脑脊液、胎儿) 3.消除血浆半衰期(t12)肝、肾消除胆汁 二、药动学(PK)-药效学结合模型(PD)

药理学研究药物与机体相互作用规律及其原理,是生物工程专业本科生的专业选修课。 本课程的教学目的是:通过教学使学生掌握药理学的基本理论和基本知识,着重培养学生的 自学能力、科学分析综合能力及科学思维方法。主要任务是:在着重讲述药效学、药动学等 药理学基本理论的基础上,简要阐述各类器官系统的常用药物及药理,使学生对药理学的概 貌具有比较全面的认识

本课程目的在于培养学生掌握天然药物化学的理论和生物活性及其提取、分离、纯 化和结构鉴定的基本技能,使之具有从事天然有机药物的生产和化学研究的能力。其任 务是研究各类天然药物化学成分(主要是生理活性成分或药效成分)的结构特点、物理 化学性质;天然活性成分的提取、分离及精制方法;典型天然成分结构鉴定方法;重要 天然药物和活性成分的结构鉴定实例

1.掌握药物的基本作用和剂量效应关系掌握相关的基本概念,药物作用的两重性。 2.熟悉药物不良反应各种表现及防治措施

1.了解受体动力学; 2.掌握药物的作用机制;激动药、拮抗药和部分激动药的概念及特点。 3.熟悉受体的类型及调节

一、药理学的性质与任务 药物:是指通过影响机体的某种生理 和/生化过程,用于防治和诊断疾病 的各种化学物质。 药理学:是研究药物与机体相互作用 规律的一门科学。其研究内容主要 包括药物效应动力学(简称药效学) 和药物代谢动力学(简称药动学)

药物的化学结构与药理活性存在什么样的关系,是人们 直在探索的重要问题。药物从给药到产生药效是一个非常复杂 的过程,随着作用机理的深入研究和阐明,人们逐步认识到, 试图跨越复杂的过程,建立药物化学结构与活性之间的直接联 系是十分困难的。如果把这个复杂的过程分成三个阶段,探索 在各个阶段中的构效关系

前已述及,当先导化合物的结构确定以后,需要进行结构和活性的优化, 这是由于先导化合物只提供一种具有特定药理作用的新结构类型,作为线 索物质,往往由于在药学、药效学、药代动力学的缺点或不足,存在不良 反应而不能临床使用,需要对先导物进行结构改造或修饰,以优化上述性 质。迄今所用的优化方法大都是经验性的操作,通过这样的化学操作和生 物评价,既可能发现出决定药理作用的药效团,也会得到在药效的特异性

第一节 药物动力相的构效关系 一、药物的转运 二、影响药物到达作用部位的因素 三、构效关系 第二节 药效相的构效关系 一、药物—受体的相互作用 二、化学结构与药理活性 第三节 定量构效关系 一、1huuch分析 二、三维定量构效关系

药物的化学结构与药理活性存在什么样的关系,是人们一 直在探索的重要问题。药物从给药到产生药效是一个非常复杂 的过程,随着作用机理的深入研究和阐明,人们逐步认识到, 试图跨越复杂的过程,建立药物化学结构与活性之间的直接联 系是十分困难的。如果把这个复杂的过程分成三个阶段,探索 在各个阶段中的构效关系,那么这种关系就较易建立,也更为 有效